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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI-420) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
Information
OSI-420 (DesMethyl Erlotinib, CP-473420) is the active metabolite of Erlotinib (EGFRinhibitor withIC50of 2 nM).
In vitro
OSI-420 is the major metabolite of Erlotinib in human plasma. Erlotinib disappearance from plasma after a short IV infusion is biexponential with a mean terminal half-life of 5.2 h and a mean clearance of 128 ml/min per m(2). OSI-420 exposure (AUC) in plasma is 30% (range 12-59%) of erlotinib, and OSI-420 clearance is more than 5-fold higher than erlotinib. Erlotinib and OSI-420 are equipotent, and the combined concentrations of erlotinib + OSI-420 achieved in the CSF exceeded the IC50 (7.9 ng/ml or 20 nM) for the EGFR tyrosine kinase inhibition in intact tumor cells. Erlotinib potently inhibits EGFR activation in intact cells including HNS human head and neck tumor cells (IC50 20nM), DiFi human colon cancer cells andMDA MB-468 human breast cancer cells. Erlotinib (1 μM) induces apoptosis in DiFi human colon cancer cells. Erlotinib inhibits growth of a panel of NSCLC cell lines including A549, H322, H3255, H358 H661, H1650, H1975, H1299, H596 with IC50 ranging from 29 nM to >20 μM. Erlotinib(2 μM) significantly inhibits growth of AsPC-1 and BxPC-3 pancreatic cells. The effects of Erlotinib HCl in combination with gemcitabine are considered additive in KRAS-mutated pancreatic cancer cells. Ten micromolar of Erlotinib inhibits EGFR phospho-rylation at the Y845 (Src-dependent phosphorylation) and Y1068 (auto-phosphorylation) sites. Combination with Erlotinib could down-modulate rapamycin-stimulated Akt activity and produces a synergistic effect on cell growth inhibition.
In vivo
At doses of 100 mg/kg, Erlotinib completely prevents EGF-induced autophosphorylation of EGFR in human HN5 tumors growing as xenografts in athymic mice and of the hepatic EGFR of the treated mice. Erlotinib reduces the growth of xenografted human AML cells.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：30 nM-20 μM
Incubation Time：72 hour
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
DesMethyl Erlotinib (CP-473420) HCl | 2-(4-(3-ethynylphenylamino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yloxy)ethanol hydrochloride
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
OSI-420
生化机理
OSI-420（去甲基厄洛替尼、CP-473420）是厄洛替尼（表皮生长因子受体抑制剂，IC50 为 2 nM）的活性代谢物。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COCCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCO.Cl
关联CAS
分子量
415.87
Reaxy-Rn
13434158
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=13434158&ln=
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 51 mg/mL (198.89 mM); Ethanol: 51 mg/mL (198.89 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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本产品的 CAS 号为 183320-51-6，分子式为 C21H22ClN3O4，分子量为 415.87 g/mol。
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