| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| O408316-1ml |
1ml |
现货  |
|
| 英文别名 | 3-[(4-quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide |
|---|---|
| 规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
| 英文名称 | OSI-930 |
| 生化机理 | OSI-930 是 Kit (c-Kit)、KDR 和 CSF-1R 的强效抑制剂，IC50 分别为 80 nM、9 nM 和 15 nM；对 Flt-1、c-Raf 和 Lck 也有强效抑制作用，但对 PDGFRα/β、Flt-3 和 Abl 的活性较低。第 1 阶段。 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | 集落刺激因子 1 受体抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 1 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂；KIT 原癌基因；受体酪氨酸激酶抑制剂；Raf-1 原癌基因；丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 |
| 产品介绍 |
OSI-930是一种新型有效的Flt1、激酶插入结构域受体（KDR）、CSF-1R、Lck、c-Raf和活化受体酪氨酸激酶Kit的抑制剂，IC50值分别为8、9、15、22、41和80 nM。
在其存活高度依赖于Kit 信号的HMC-1细胞系中，OSI-930抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。反之，在正常培养条件下的COLO-205细胞系中，OSI-930不抑制细胞生长。
OSI-930可时间和浓度依赖地使P450 3A4失去活性。此外，OSI-930可减少P450 3A4的CO差光谱。
OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。 Information OSI-930 is a potent inhibitor ofKit (c-Kit),KDRandCSF-1RwithIC50of 80 nM, 9 nM and 15 nM, respectively; also potent to Flt-1, c-Raf and Lck and low activity against PDGFRα/β, Flt-3 and Abl. Phase 1. OSI-930 inhibits the cell proliferation in the HMC-1 cell line with IC50 of 14 nM without significant effect on growth of the COLO-205 cell line that does not express a constitutively active mutant receptor tyrosine kinase. Moreover, OSI-930 also induces apoptosis in HMC-1 cell line with EC50 of 34 nM. A recent study shows that OSI-930 inactivates purified, recombinant cytochrome P450 (P450) 3A4 with a Ki of 24 μM in a time- and concentration-dependent mode. In vivo OSI-930, administrated at the maximally efficacious dose of 200 mg/kg by oral gavage, exhibits potent antitumor activity in a broad range of preclinical xenograft models including HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 and U251 xenograft models. cell lines： Concentrations：0--1 μM Incubation Time：48 hours Powder Purity:≥99% |
| IC50 | FLT1, IC50: 8 nM |
|---|---|
| ALogP | 6.266 |
| hba_count | 3 |
| HBD Count | 2 |
| Rotatable Bond | 7 |
| 分子类型 | 小分子 |
|---|---|
| Canonical SMILES | FC(F)(F)OC1=CC=C(NC(=O)C2=C(NCC3=CC=NC4=CC=CC=C34)C=CS2)C=C1 |
| 分子量 | 443.44 |
| Reaxy-Rn | 12005624 |
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12005624&ln= |
| 溶解性 | Solubility (25°C) In vitro DMSO: 54 mg/mL (197.74 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble; |
|---|---|
| DMSO(mg / mL) Max Solubility | 89 |
| DMSO(mM) Max Solubility | 200.7 |
| Water(mg / mL) Max Solubility | <1 |
| Reaxy-Rn | 12005624 |
|---|---|
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12005624&ln= |
| concentration | 9.0-11.0（mmol/L） |
|---|---|
| NMR Spectrum 1H | conforms to structure |
首页
400-620-6333
