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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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OSI-930, 集落刺激因子 1 受体抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 1 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂；KIT 原癌基因；受体酪氨酸激酶抑制剂；Raf-1 原癌基因；丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
OSI-930是一种新型有效的Flt1、激酶插入结构域受体（KDR）、CSF-1R、Lck、c-Raf和活化受体酪氨酸激酶Kit的抑制剂，IC50值分别为8、9、15、22、41和80 nM。
在其存活高度依赖于Kit 信号的HMC-1细胞系中，OSI-930抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。反之，在正常培养条件下的COLO-205细胞系中，OSI-930不抑制细胞生长。
OSI-930可时间和浓度依赖地使P450 3A4失去活性。此外，OSI-930可减少P450 3A4的CO差光谱。
OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。
Information
OSI-930 is a potent inhibitor ofKit (c-Kit),KDRandCSF-1RwithIC50of 80 nM, 9 nM and 15 nM, respectively; also potent to Flt-1, c-Raf and Lck and low activity against PDGFRα/β, Flt-3 and Abl. Phase 1.
In vitro
OSI-930 inhibits the cell proliferation in the HMC-1 cell line with IC50 of 14 nM without significant effect on growth of the COLO-205 cell line that does not express a constitutively active mutant receptor tyrosine kinase. Moreover, OSI-930 also induces apoptosis in HMC-1 cell line with EC50 of 34 nM. A recent study shows that OSI-930 inactivates purified, recombinant cytochrome P450 (P450) 3A4 with a Ki of 24 μM in a time- and concentration-dependent mode.
In vivo
OSI-930, administrated at the maximally efficacious dose of 200 mg/kg by oral gavage, exhibits potent antitumor activity in a broad range of preclinical xenograft models including HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 and U251 xenograft models.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0--1 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
3-[(4-quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
OSI-930
生化机理
OSI-930 是 Kit (c-Kit)、KDR 和 CSF-1R 的强效抑制剂，IC50 分别为 80 nM、9 nM 和 15 nM；对 Flt-1、c-Raf 和 Lck 也有强效抑制作用，但对 PDGFRα/β、Flt-3 和 Abl 的活性较低。第 1 阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
集落刺激因子 1 受体抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 1 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂；KIT 原癌基因；受体酪氨酸激酶抑制剂；Raf-1 原癌基因；丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)CNC3=C(SC=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F
关联CAS
MeSH Entry Terms
N-(4-trifluoromethoxyphenyl)3-((quinolin-4-ylmethyl)amino)thiophene-2-carboxamide;OSI 930;OSI-930;OSI930
分子量
443.45
Reaxy-Rn
12005624
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12005624&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 6.2 |
|---|
关联靶点（人）
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(1 活性数据)
RAF1
Tclin
RAF 原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAF proto-oncogene serine/threonine-protein kinase)
(1 活性数据)
LCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck)
(1 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(1 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(3 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 54 mg/mL (197.74 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2221017 |
分析证书 | O408316 |
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 728033-96-3，分子式为 C22H16F3N3O2S，分子量为 443.45 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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