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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Oprozomib (ONX 0912), 26S 蛋白质体抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。
Information
Oprozomib (ONX 0912, PR-047) is an orally bioavailable inhibitor for CT-L activity of20S proteasomeβ5/LMP7 withIC50of 36 nM/82 nM. Phase 1/2.
In vitro
The anti-MM activity of Oprozomib is associated with activation of caspase-8, caspase-9, caspase-3, and PARP, as well as inhibition of migration of MM cells and angiogenesis.
In vivo
Oprozomib is demonstrated an absolute bioavailability of up to 39% in rodents and dogs. It is well tolerated with repeated oral administration at doses resulting in >80% proteasome inhibition in most tissues and elicited an antitumor response in multiple human tumor xenograft and mouse syngeneic models .
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~1 μM
Incubation Time：48 h
Powder Purity:≥99%
规格
别名
奥普佐米 (ONX 0912)
英文别名
PR-047 | L-Serinamide, O-methyl-N-[(2-methyl-5-thiazolyl)carbonyl]-L-seryl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Oprozomib (ONX 0912)
生化机理
奥罗佐米（ONX 0912，PR-047）是一种口服生物活性抑制剂，可抑制 20S 蛋白酶体 β5/LMP7 的 CT-L 活性，IC50 为 36 nM/82 nM。1/2阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
26S 蛋白质体抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=NC=C(S1)C(=O)N[C@@H](COC)C(=O)N[C@@H](COC)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)[C@]3(CO3)C
PubChem CID
分子量
532.61
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.1 |
|---|
关联靶点（人）
PSMB5
Tclin
蛋白酶体亚基β5型(Proteasome subunit beta type-5)
(4 活性数据)
PSMB8
Tclin
蛋白酶体亚基β8型(Proteasome subunit beta type-8)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 28 mg/mL (200.54 mM); Water: 28 mg/mL (200.54 mM); Ethanol: 28 mg/mL (200.54 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2610772 |
分析证书 | O408771 |
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 935888-69-0，分子式为 C25H32N4O7S，分子量为 532.61 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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