Obatoclax Mesylate (GX15-070), Bcl-2 样蛋白 10 抑制剂

CAS: 803712-79-0 货号: O408971 分子式: C20H19N3O.CH4O3S 分子量: 413.5 EC号: 804-325-6
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
甲磺酸奥巴克拉(GX15-070)
储存条件
-80℃储存
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特低温运输
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O408971-1ml
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文献证明

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概述

Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,Ki为0.22 μM,可以协助性的抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。A novel Bcl-2 homology domain-3 (BH3) mimetic.

Information

Obatoclax Mesylate (GX15-070) is an antagonist ofBcl-2withKiof 0.22 μM in a cell-free assay, can assist in overcoming MCL-1 mediated resistance to apoptosis. Phase 3.
In vitro

Obatoclax completely inhibits Bak recovery of Mcl-1 at 5 μM in SK-Mel5 cells and overcomes resistance to ABT-373-induced apoptosis conferred by Mcl-1 in KB/Bcl-2 cells. Obatoclax is a BH3 mimetic which binds to a broad spectrum of Bcl-2 family members, including Bcl-2, Bcl-xL, and Mcl-1. Obatoclax uniquely displaces BH3 domains by activation of the pocket of Mcl-1 followed by a triggering of apoptosis mediated by oligomerization of Bak and release of cytochrome c. Obatoclax is sensitive to Bcl-xL in cell lines lacking it or showing low expression. It shows low cytotoxicity to Mcl-1, Bcl-2, and Bcl-xL in all the strongly-expressed cell lines. Obatoclax inhibits multiple myeloma (MM) cell lines (KMS12PE, KMS18, MY5, etc.) with IC50 values ranging from 52 to 1100 nM and the inhibition is umimpaired even in the presence of IL-6 or IGF-1, which are resistance to cytotoxic agents, at a concentration of 150 nM. Obatoclax enhances the antimyeloma activity induced by melphalan, dexamethasone, or bortezomib. Obatoclax potentiates TRAIL (tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand)-mediated apoptosis by unsequestering Bak and Bim from Bcl-2/Bcl-xL or Mcl-1 proteins in PANC-1 and BxPC-3 cells.

In vivo

Obatoclax also exhibits high antitumor activity in SCID mice bearing human C33A cerivical carcinoma tumors at a dose of 0.5 mg/kg.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:~10 μM

Incubation Time:48-72 hours

Powder Purity:≥97%

规格

别名
甲磺酸奥巴克拉(GX15-070)
英文别名
(Z)-2-(5-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-4-methoxy-5H-pyrrol-2-yl)-1H-indole mesylate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Obatoclax Mesylate (GX15-070)
生化机理
Obatoclax Mesylate(GX15-070)是一种 Bcl-2 拮抗剂,在无细胞实验中的Ki值为 0.22 μM,可帮助克服 MCL-1 介导的细胞凋亡抵抗。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
Bcl-2 样蛋白 10 抑制剂
名称和识别符
EC号
804-325-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=C(N1)/C=C\2/C(=C/C(=C/3\C=C4C=CC=CC4=N3)/N2)OC)C.CS(=O)(=O)O
分子量
413.5
Reaxy-Rn
30929965
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=30929965&ln=

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 65 mg/mL (200.38 mM); Ethanol: 65 mg/mL (200.38 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS06,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H301: 吞咽会中毒

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 803712-79-0,分子式为 C21H23N3O4S,分子量为 413.5 g/mol。
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