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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Ostarine (GTx-024), 雄激素受体调节剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MK-2866 (GTx-024)是一种selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂） ， Ki为3.8 nM，作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。A modulator to human androgen receptor. Ostarine at the concentration of 10 nM modulates the transcriptional activity of AR in CV-1 cells cotransfected with a human AR expression vector, a luciferase reporter vector, and a control β-galactosidase vector, with 94%-100% relative activity of the transcriptional activation observed for 1 nM DHT.
Information
Ostarine (GTx-024) Ostarine (GTx-024, MK-2866) is a selective androgen receptor modulator (SARM) with K i of 3.8 nM, and is tissue-selective for anabolic organs. Phase 3.
In vitro
Ostarine at the concentration of 10 nM modulates the transcriptional activity of AR in CV-1 cells cotransfected with a human AR expression vector, a luciferase reporter vector, and a control β-galactosidase vector, with 94%-100% relative activity of the transcriptional activation observed for 1 nM DHT.
In vivo
After intravenous administration of Ostarine at a single dose of 10 mg/kg, plasma concentration of Ostarine declines slowly, exhibiting a longer terminal half-life of 6.0 hours, as compared to that of other related cyano/nitro group-substituted SARMs with terminal halflives of 2.6-4.0 hours. Ostarine exhibits significantly androgenic and anabolic activity by stimulating the growth of prostate, seminal vesicles, and levator ani muscle when administered in castrated male rats; Ostarine is more potent than other cyano/nitro group-substituted SARMs. Ostarine restores the weight of the prostate to 39.2%, and seminal vesicle 78.8%, and stimulates the growth of levator ani muscle to a greater extent of 141.9% as compared with that of androgenic organs. Ostarine exhibits the highest in vivo androgenic and anabolic activity of any AR nonsteroidal agonist examined to date, with ED50 values of 0.12, 0.39 and 0.03 mg/day in prostate, seminal vesicles, and levator ani muscle, respectively, being 4 times as potent as testosterone propionate (TP) in levator ani muscle. At low dose of 0.03 mg/day, Ostarine is sufficient to exert efficacious and selective activity in anabolic tissues.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
奥斯他林 (GTx-024)
英文别名
MK-2866 | (S)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
Ostarine (GTx-024)
生化机理
奥司他林（GTx-024，MK-2866）是一种选择性雄激素受体调节剂（SARM），其Ki值为 3.8 nM，对同化器官具有组织选择性。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
调节剂
作用机制
雄激素受体调节剂
名称和识别符
EC号
106-553-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@](COC1=CC=C(C=C1)C#N)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O
分子量
389.33
Beilstein号
10201846
Reaxy-Rn
25761942
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25761942&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.7 |
|---|
关联靶点（人）
AR
Tclin
雄激素受体(Androgen receptor)
(2 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
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请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
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本产品的 CAS 号为 841205-47-8，分子式为 C19H14F3N3O3，分子量为 389.33 g/mol。
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