| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| O421359-1ml |
1ml |
现货  |
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| 英文别名 | ON123300 | 1357470-29-1 | ON-123300 | narazaciclib | 8-cyclopentyl-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile | QJ8RO3296G | CHEMBL3115681 | Pyrido(2,3-d)pyrimidine-6-carbonitrile, 8-cyclopentyl-7,8-dihydro-2-((4 |
|---|---|
| 规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
| 英文名称 | ON-123300 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | 细胞周期蛋白依赖性激酶 4 抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 6 抑制剂；NUAK 家族激酶 1 抑制剂 |
| 产品介绍 |
作用于CDK4、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn，IC50分别为3.9、5、26、26、9.2和11 nM。
ON123300是一种多靶点激酶抑制剂。
RTK的信号传导过度激活通常是由EGFR突变/扩增或PDGFR扩增/过表达引起的。 FGFR1信号传导也发生在显示FGFR1激酶结构域获得功能突变的GBM中。
体外：在先前的研究中，用ON123300处理Z138C和Granta 519细胞时，发现ON123300有效抑制Rb家族蛋白的磷酸化。此外，ON123300能够抑制参与PI3K / AKT途径的蛋白质的磷酸化。此外，较低浓度ON123300处理的细胞出现细胞周期停滞，然而，较高的浓度可能导致凋亡诱导。
ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 |
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | Journal | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
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| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | Journal | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
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| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
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| 分子类型 | 小分子 |
|---|---|
| IUPAC Name | 8-cyclopentyl-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-7-oxopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile |
| INCHI | InChI=1S/C24H27N7O/c1-29-10-12-30(13-11-29)20-8-6-19(7-9-20)27-24-26-16-18-14-17(15-25)23(32)31(22(18)28-24)21-4-2-3-5-21/h6-9,14,16,21H,2-5,10-13H2,1H3,(H,26,27,28) |
| InChi Key | VADOZMZXXRBXNY-UHFFFAOYSA-N |
| Canonical SMILES | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C(C(=O)N(C4=N3)C5CCCC5)C#N |
| Isomeric SMILES | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C(C(=O)N(C4=N3)C5CCCC5)C#N |
| 关联CAS | 1357470-29-1 |
| MeSH Entry Terms | ON123300 |
| 分子量 | 429.5 |
| Reaxy-Rn | 22371471 |
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=22371471&ln= |
| 分子量 | 429.500 g/mol |
|---|---|
| XLogP3 | 3.100 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 1 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 7 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 4 |
| 精确质量Exact Mass | 429.228 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 429.228 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 88.400 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 32 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 754.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 0 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
| Concentration(Compounding value) | 9.0-11.0(mmol/L) |
|---|---|
| Appearance(Orange-red liquid) | Pass |
| Record the entire process by video | Conform |
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