PF-3774076 is a highly central nervous system (CNS) penetrant, potent, and selective human α1A-adrenoceptor partial agonist. It exhibits good potency and selectivity in multiple binding and functional assays. PF-3774076 increases peak urethral pressure in anesthetized female dogs in a dose-dependent manner via a central mechanism. PF-3774076 affects both the proximal and distal portions of the urethra in vivo. These properties suggest that PF-3774076 may have significant benefit in the treatment of stress urinary incontinence (SUI) as a CNS-penetrant α1A receptor partial agonist. However, despite its partial agonism and selectivity for α1A receptors, PF-3774076 failed to provide adequate safety differences in in vivo models of cardiovascular function. This may be due to the simultaneous activation of both peripheral and central α1A receptors. These data suggest that while central α1A partial agonists may have significant benefit in the treatment of SUI, this class of agents may have difficulty achieving the desired urethral selectivity without affecting cardiovascular function.

规格

英文名称

PF-3774076

储存条件

-20°C储存

运输条件

超低温运输

名称和识别符

EC号

109-940-7

分子类型

小分子

IUPAC Name

2-[(1R)-5-chloro-4-(methoxymethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-1H-imidazole

INCHI

1S/C14H15ClN2O/c1-18-8-12-10-2-3-11(14-16-6-7-17-14)9(10)4-5-13(12)15/h4-7,11H,2-3,8H2,1H3,(H,16,17)/t11-/m1/s1

InChi Key

CMNAOKMSNCWOHS-LLVKDONJSA-N

Smiles

COCC1=C(C=CC2=C1CCC2C3=NC=CN3)Cl

Isomeric SMILES

COCC1=C(C=CC2=C1CC[C@H]2C3=NC=CN3)Cl

PubChem CID

44593557

分子量

262.73

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高级数据

系统学分类

分类树（Taxonomy Tree）

界（kingdom) 有机化合物
- 超类（Superclass) 苯类化合物
  - 类（Class) Indanes

界（kingdom)	有机化合物
超类（Superclass)	苯类化合物
类（Class)	Indanes
亚类（Subclass）	暂无
中间层级节点（Intermediate Tree Nodes）	暂无
直接上位类(Direct Parent)	Indanes
其他上位类（Alternative Parents）	芳基氯化物咪唑类杂芳族化合物二烷基醚氮杂环化合物有机氮化合物有机氯化物碳氢化合物衍生物
分子骨架（Molecular Framework)	芳香族杂多环化合物
取代基（Substituents）	芳香族杂多环化合物 - 芳基氯化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 吡唑 - 二烷基醚 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑 - 茚烷 - 有机硝基化合物 - 有机氧化合物 - 有机氯化物 - 有机卤化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物
描述（Description）	该化合物属于有机化合物中的茚烷类。这类化合物含有茚烷结构单元，即环戊烷与苯环相连的结构。
外部描述符（External Descriptors）	暂无