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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
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储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1， 4，和9选择性高6倍以上。a novel pan-Cdk inhibitor inactive against 34 other kinases.
Information
PHA-793887 is a novel and potent inhibitor ofCDK2,CDK5andCDK7withIC50of 8 nM, 5 nM and 10 nM. It is greater than 6-fold more selective for CDK2, 5, and 7 than CDK1, 4, and 9. PHA-793887 induces cell-cycle arrest andapoptosis. Phase 1.
In vitro
PHA-793887 has low activity against CDK1, CDK4, CDK9 and GSK3β with IC50 of 60 nM, 62 nM, 138 nM and 79 nM, respectively. PHA-793887 inhibits cell proliferation of many tumor cell lines, including A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, and BX-PC3, with IC50 of 88 nM–3.4 μM. PHA-793887 (1 μM) shows a decrease in the S phase, a subsequent increase of the G1 phase and a slight accumulation of G2/M phase in A2780 cells. PHA-793887 (3 μM) significantly increases G2/M phase and reduces DNA synthsis. PHA-793887 is cytotoxic for leukemic cell lines, including K562, KU812, KCL22, and TOM1, with IC50 of 0.3–7 μM, but it is not cytotoxic for normal unstimulated peripheral blood mononuclear cells or CD34+ hematopoietic stem cells. In colony assays, PHA-793887 shows very high activity against leukemia cell lines with IC50 less than 0.1 μM. PHA-793887 induces cell-cycle arrest, inhibits Rb and nucleophosmin phosphorylation, and modulates cyclin E and cdc6 expression at 0.2−1 μM and induces apoptosis at 5 μM.
In vivo
PHA-793887 (10–30 mg/kg) shows good efficacy in the human ovarian A2780, colon HCT-116, and pancreatic BX-PC3 carcinoma xenograft models. PHA-793887 (20 mg/kg) is effective in xenograft models of K562 and HL60 cells, primary leukemic disseminated model, and a high-burden disseminated ALL-2 model derived from a relapsed Philadelphia-positive acute lymphoid leukemia patient.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0.1 nM-1 μM, dissolved in DMSO
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥95%
规格
英文别名
N-(6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-3-methylbutanamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PHA-793887
生化机理
PHA-793887 是一种新型的 CDK2、CDK5 和 CDK7 强效抑制剂，其 IC50 分别为 8 nM、5 nM 和 10 nM。它对 CDK2、5 和 7 的选择性是 CDK1、4 和 9 的 6 倍多。PHA-793887 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)CC(=O)NC1=NNC2=C1CN(C2(C)C)C(=O)C3CCN(CC3)C
分子量
361.48
Reaxy-Rn
12049504
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12049504&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1 |
|---|
关联靶点（人）
CDK7
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 7(Cyclin-dependent kinase 7)
(1 活性数据)
ERCC2
Tchem
通用转录和DNA修复因子IIH解旋酶亚基XPD(General transcription and DNA repair factor IIH helicase subunit XPD)
(1 活性数据)
FARSB
Tchem
苯丙氨酸-tRNA连接酶β亚基(Phenylalanine--tRNA ligase beta subunit)
(1 活性数据)
CDK3
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶3(Cyclin-dependent kinase 3)
(1 活性数据)
CLK2
Tchem
双特异性蛋白激酶 CLK2(Dual specificity protein kinase CLK2)
(1 活性数据)
GSK3B
Tclin
糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta)
(1 活性数据)
GSK3A
Tclin
糖原合酶激酶-3α(Glycogen synthase kinase-3 alpha)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 63 mg/mL (199.76 mM); Ethanol: 6 mg/mL (19.02 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
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本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 718630-59-2，分子式为 C19H31N5O2，分子量为 361.48 g/mol。
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