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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。
概述
Pioglitazone 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ激动剂。A PPAR agonist with potential antidiabetic characteristics.
Information
Pioglitazone (AD-4833, U 72107) is a selective peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) agonist, used to treat diabetes; A weak activator for full-length hPPARα, but not full-length hPPARδ.
In vitro
Pioglitazone\xa0is\xa0metabolised\xa0mainly by\xa0CYP2C8\xa0and to a lesser extent by\xa0CYP3A4\xa0in\xa0vitro.\xa0
In vivo
Pioglitazone\xa0significantly attenuates left\xa0ventricular\xa0(LV) cavity dilatation and dysfunction by echocardiography as well as LV end-diastolic pressure\xa0in mice with extensive anterior myocardial\xa0infarction.\xa0Pioglitazone partially normalizes LV dP/dt(max) and dP/dt(min), indices of LV contractile function, which are significantly reduced in MI mice. Pioglitazone\xa0results in a reduced activation\xa0of microglia, reduced\xa0induction\xa0of\xa0iNOS-positive cells and less glial fibrillary acidic protein positive cells in both striatum and substantia nigra pars compacta of MPTP mouse\xa0model\xa0of\xa0Parkinson\'s\xa0disease. Pioglitazone\xa0almost completely blocks staining of TH-positive neurons for nitrotyrosine, a marker of NO-mediated cell damage.\xa0 Pioglitazone\xa0(approximately 20 mg/kg/day) attenuates the MPTP-induced glial activation and prevents the dopaminergic cell loss in the substantia nigra pars compacta (SNpc) in MPTP mouse\xa0model\xa0of\xa0Parkinson\'s\xa0disease. Pioglitazone results in a reduction in the number of activated microglia and reactive astrocytes in the hippocampus and cortex of 10-month-old\xa0APPV717I\xa0transgenic mice.\xa0Pioglitazone treatment\xa0reduces the expression of the proinflammatory enzymes cyclooxygenase 2 (COX2) and inducible nitric oxide synthase (iNOS).\xa0Pioglitazone decreases beta-secretase-1 (BACE1) mRNA and protein\xa0levels, and also a 27% reduction in the\xa0levels\xa0of soluble\xa0Abeta1-42\xa0peptide.\xa0
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
别名
吡格列酮 (AD-4833)
英文别名
U 72107 | 5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Pioglitazone (AD-4833)(U 72107)
生化机理
吡格列酮（AD-4833，U 72107）是一种选择性过氧化物酶体增殖激活受体-γ（PPARγ）激动剂，用于治疗糖尿病；是全长 hPPARα 的弱激活剂，但不是全长 hPPARδ。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
过氧化物酶体增殖激活受体-γ 的激动剂；TRPM3 的通道阻断剂
名称和识别符
EC号
601-029-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=CN=C(C=C1)CCOC2=CC=C(C=C2)CC3C(=O)NC(=O)S3
关联CAS
分子量
356.44
Reaxy-Rn
3595485
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=3595485&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CA2
Tclin
碳酸酐酶2(Carbonic anhydrase 2)
(1 活性数据)
ABCB11
Tchem
胆盐输出泵(Bile salt export pump)
(6 活性数据)
MAOB
Tclin
胺氧化酶[含黄素]B(Amine oxidase [flavin-containing] B)
(4 活性数据)
CISD1
Tchem
CDGSH 铁硫结构域蛋白 1(CDGSH iron-sulfur domain-containing protein 1)
(1 活性数据)
PPARG
Tclin
过氧化物酶体增殖激活受体γ(Peroxisome proliferator-activated receptor gamma)
(6 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 29 mg/mL (198.43 mM); Water: 29 mg/mL (198.43 mM); Ethanol: 29 mg/mL (198.43 mM);
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H302: 吞食有害
H312: 皮肤接触有害
H332: 吸入有害
H302+H312+H332: 吞咽，皮肤接触或吸入有害。
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P317: 寻求紧急医疗救助。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 111025-46-8，分子式为 C19H20N2O3S，分子量为 356.44 g/mol。
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