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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
波齐奥替尼（HM781-36B）, 表皮生长因子受体抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Poziotinib (HM781-36B, NOV120101) is an irreversible pan-HERinhibitor withIC50of 3.2 nM, 5.3 nM and 23.5 nM for HER1, HER2, and HER4, respectively. Poziotinib also inducesapoptosisand G1 cell cycle arrest. Phase 2.
In vitro
Poziotinib specifically inhibits the cell growth in HER2 amplified gastric cancer cells, and inhibits the phosphorylation of EGFR and key components of downstream signaling cascades such as STAT3, AKT and ERK. Poziotinib also induces apoptosis and G1 cell cycle arrest by activating the mitochondrial pathway in HER2 amplified gastric cancer cells. Furthermore, Poziotinib also exerts synergistic effects with chemotherapeutic agents in both HER2 amplified and HER2 non-amplified gastric cancer cells.
In vivo
In nude mice bearing N87 human gastric cancer xenografts, Poziotinib (0.5 mg/kg p.o.) alone significantly inhibits the growth of tumors, and coadministraion of Poziotinib and 5-FU causes more effective tumor inhibition. In addition, HM781-36B shows excellent antitumor activity in a variety of EGFR- and HER-2-dependent tumor xenograft models, including erlotinib-sensitive HCC827 NSCLC cells, erlotinib-resistant NCI-H1975 NSCLC cells, HER-2 overexpressing Calu-3 NSCLC cells, NCI-N87 gastric cancer cells, SK-Ov3 ovarian cancer cells and EGFR-overexpressing A431 epidermoid carcinoma cancer cells.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
NOV120101 | 1-(4-(4-(3,4-dichloro-2-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Poziotinib (HM781-36B)
生化机理
波唑替尼（HM781-36B，NOV120101）是一种不可逆的泛 HER 抑制剂，对 HER1、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 3.2 nM、5.3 nM 和 23.5 nM。Poziotinib 还能诱导细胞凋亡和 G1 细胞周期停滞。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
表皮生长因子受体抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=C(C(=C(C=C3)Cl)Cl)F)OC4CCN(CC4)C(=O)C=C
PubChem CID
分子量
491.34
技术文档
高级数据
产品属性
| IC50 | HER2, IC50: 5.3 nM |
|---|---|
| ALogP | 5.046 |
| HBD Count | 1 |
| Rotatable Bond | 6 |
关联靶点（人）
ERBB4
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-4(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-4)
(1 活性数据)
ERBB2
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2)
(1 活性数据)
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(1 活性数据)
BTK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 BTK(Tyrosine-protein kinase BTK)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 51 mg/mL (200.56 mM); Water: Insoluble; Ethanol: 51 mg/mL
DMSO(mg / mL) Max Solubility
98
DMSO(mM) Max Solubility
199.4545529
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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