PLX4720 is a potent and selective inhibitor ofB-RafV600EwithIC50of 13 nM in a cell-free assay, equally potent to c-Raf-1(Y340D and Y341D mutations), 10-fold selectivity for B-RafV600E than wild-type B-Raf.
In vitro

PLX-4720 displays >10 times selectivity against wild type B-Raf, and >100 times selectivity over other kinases such as Frk, Src, Fak, FGFR, and Aurora A with IC50 of 1.3-3.4 μM. PLX-4720 significantly inhibits the ERK phosphorylation in cell lines bearing B-Raf^V600E with IC50 of 14-46 nM, but not the cells with wild-type B-Raf. PLX-4720 significantly inhibits the growth of tumor cell lines bearing the B-Raf^V600E oncogene, such as COLO205, A375, WM2664, and COLO829 with GI50 of 0.31 μM, 0.50 μM, 1.5 μM, and 1.7 μM, respectively. In addition, PLX-4720 treatment at 1 μM induces cell cycle arrest and apoptosis exclusively in the B-Raf^V600E-positive 1205Lu cells, but not in the B-Raf wild-type C8161 cells. PLX-4720 treatment (10 μM) significantly induces >14-fold expression of BIM in the PTEN⁺ cells, compared with the PTEN- cell lines (4-fold), giving an explanation of the resistance of PTEN^- cells to PLX-4720-induced apoptosis.

In vivo

Oral administration of PLX-4720 at 20 mg/kg/day induces significant tumor growth delays and regressions in B-Raf^V600E-dependent COLO205 tumor xenografts, without obvious adverse effects in mice even at dose of 1 g/kg. PLX-4720 at 100 mg/kg twice daily almost completely eliminates the 1205Lu xenografts bearing B-Raf^V600E, while has no activity against C8161 xenografts bearing wild-type B-Raf. The anti-tumor effects of PLX-4720 correlate with the blockade of MAPK pathway in those cells harboring the V600E mutation. PLX-4720 treatment at 30 mg/kg/day significant inhibits the tumor growth of 8505c xenografts by >90%, and dramatically decreases distant lung metastases.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~1 mM

Incubation Time：24, 48, and 72 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

N-(3-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

PLX-4720

生化机理

PLX4720 是一种强效的^B-RafV600E选择性抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 13 nM，与 c-Raf-1（Y340D 和 Y341D 突变）具有同等效力，对 B-RafV600E 的选择性是野生型 B-Raf 的 10 倍。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

B-Raf 原癌基因抑制剂; 丝氨酸/苏氨酸激酶; 激酶插入域受体抑制剂

名称和识别符

EC号

894-417-2

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CCCS(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)F

分子量

413.83

Reaxy-Rn

12833018

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12833018&ln=

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关联靶点（人）

RAF1 Tclin RAF 原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAF proto-oncogene serine/threonine-protein kinase) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： RAF1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

SRMS Tchem 酪氨酸蛋白激酶Srms(Tyrosine-protein kinase Srms) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： SRMS

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PIR Tchem 皮林(Pirin) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PIR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

BRAF Tclin 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf(Serine/threonine-protein kinase B-raf) (9 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： BRAF

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KDR Tclin 血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： KDR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MAP2K5 Tchem 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 5(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 5) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MAP2K5

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 72 mg/mL (200.88 mM); Ethanol: 72 mg/mL (200.88 mM); Water: Insoluble;

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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