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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。
概述
PP2(AGL 1879) 是可逆的ATP竞争性的Src家族抑制剂，对p56lck，p59fynT，Hck和Src的IC50分别为4，5，5和100 nM。An effective and selective inhibitor of Src family kinases
Information
PP2 PP2 (AG 1879, AGL 1879), a Src family kinase inhibitor, potently inhibits Lck/Fyn with IC50 of 4 nM/5 nM in cell-free assays, ~100-fold less potent to EGFR, inactive for ZAP-70, JAK2 and PKA.
In vitro
PP2 inhibits Src by binding to an area of the molecule that does not overlap with the ATP binding domain. PP2 (20 μM) induces 40-50% growth inhibition of HT29 cells, this concentration reduces the Src activity as early as 1 hour and maintains a 35% inhibition of Src activity for 2 days. PP2 (100 mM) decreases the Src activity of HT29 cells in a dose-dependent manner. PP2 (1 mM-100 mM) causes a dose-dependent growth inhibition of human colon cancer cells (HT29, SW480, and PMCO1), liver cancer cells (PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, and HepG2), and breast cancer cells (MCF-7, MDA-MB-468, and BT-474). PP2 (20 μM) significantly increases aggregation in most of the cancer cells (HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, and MDA-MB-468) in E-cadherin dependent manner. PP2 (20 μM) enhances E-cadherin expression and also strongly increases E-cadherin’s association with the actin cytoskeleton in cancer cells. PP2 (20 μM) increases the expression of α-catenin, β-catenin, and γ-catenin in HT29 cells, whereas in PLC/PRF/5 and MCF-7 cells, the total protein level of α-catenin does not change, but the levels of β- catenin and γ-catenin increases slightly. PP2 inhibits proliferation of two cervical cancer cells (HeLa and SiHa) in a time- and dose-dependent manner. PP2 (10 μM) down-regulates pSrc-Y416, pEGFR-Y845, and -Y1173 expression levels in HeLa and SiHa cells. PP2 (10 μM) could modulate cell cycle arrest by up-regulating p21(Cip1) and p27(Kip1) in both HeLa and SiHa cells and down-regulating expression of cyclin A, and cyclin dependent kinase-2, -4 (Cdk-2, -4) in HeLa and of cyclin B and Cdk-2 in SiHa.
In vivo
PP2 (5 mg/kg/day) induces some slowing in the growth rate of the primary tumors relative to the control treated with vehicle in SCID mice inoculated HT29 cells in the spleen. PP2 (5 mg/kg/day) induces some slowing in the growth rate of the primary tumors relative to the control treated with vehicle in SCID mice inoculated HT29 cells in the spleen. PP2 (5 mg/kg/day) significantly reduces the relative liver weight and liver metastasis volume compared with the controls in SCID mice inoculated HT29 cells in the spleen. PP2 (1.5 mg/kg i.p.) treated rats show approximately 50% reduction of infarct size on T2-weighted MRI and in TTC staining compared with controls in rats with focal ischemic brain injury. PP2 (1.5 mg/kg i.p.) results in better the neurological score than controls in rats with focal ischemic brain injury.
Cell Data
cell lines：CEM/VLB100, P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, and UCLA-P3.OO3VLB cells
Concentrations：~100 μM
Incubation Time：2 days
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
AG 1879,AGL 1879 | 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 3-(4-chlorophenyl)-1-(1,1-dimethylethyl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
PP2
生化机理
PP2（AG 1879，AGL 1879）是一种 Src 家族激酶抑制剂，对 Lck/Fyn 有很强的抑制作用，在无细胞实验中的 IC50 为 4 nM/5 nM，对表皮生长因子受体的抑制作用要低约 100 倍，对 ZAP-70、JAK2 和 PKA 没有活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
FYN 原癌基因抑制剂; Src 家族酪氨酸激酶; LCK 原癌基因抑制剂; Src 家族酪氨酸激酶
名称和识别符
EC号
878-892-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC=C(C=C3)Cl)N
关联CAS
MeSH Entry Terms
4-amino-5-(4-chlorophenyl)-7-(t-butyl)pyrazolo(3,4-d)pyrimidine;AG 1879;AG1879;PP2 cpd;Src family kinase inhibitor PP2
分子量
301.77
Reaxy-Rn
9409964
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9409964&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CYP1A2
Tchem
细胞色素 P450 1A2(Cytochrome P450 1A2)
(1 活性数据)
SRC
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src)
(1 活性数据)
FYN
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 Fyn(Tyrosine-protein kinase Fyn)
(2 活性数据)
SIK2
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK2(Serine/threonine-protein kinase SIK2)
(1 活性数据)
RIPK2
Tchem
受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 2)
(1 活性数据)
LCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck)
(4 活性数据)
HCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶HCK(Tyrosine-protein kinase HCK)
(1 活性数据)
化学和物理性质
折光率
1.68
沸点
493.54° C at 760 mmHg
熔点
193.32°C
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2403699 |
分析证书 | P408365 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 172889-27-9，分子式为 C15H16ClN5，分子量为 301.77 g/mol。
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