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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Pimobendan是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂，IC50为0.32 μM。
Information
Pimobendan (UD-CG 115 BS) is a selective inhibitor ofPDE3withIC50of 0.32 μM.
In vitro
Pimobendan exhibits selective inhibition of PDE III isolated from guinea pig cardiac muscle with IC50 of 0.32 uM compared to the inhibition of PDE I and PDE II (IC50s >30 μM). Pimobendan inhibits the activity of cAMP-PDE III with IC50 of 2.4 μM. It also exerts concentration-dependent positive inotropic effects in isolated guinea-pig papillary muscles with a potency (EC50) of 6.0 μM, which is partly due to selective cardiac PDE III inhibition. In human atrial cells, 100 μM pimobendan significantly increases the L-type calcium current (ICa(L)) (evoked by depolarization to +10 mV from a holding potential of -40 mV) by 250.4% with the half-maximal stimulation (EC50) of 1.13 μM. In rabbit atrial cells, Pimobendan increases ICa(L) at +10 mV by 67.4.%, which is significantly lower than that obtained in human atrial cells
In vivo
Pimobendan shows a beneficial effect on survival in the murine model of EMC virus-induced myocarditis. Administration of Pimobendan significantly increases the final survival rate from 33.6% (control) to 53.3% (0.1 mg/kg) or 66.7% (1 mg/kg). Pimobendan (1 mg/kg) also significantly reduces myocardial cellular infiltration, the level of intracardiac tumor necrosis factor (TNF)-α and interleukin (IL)-1β compared with the control group, which shows no effect on myocardial necrosis, heart weight and body weight. Pimobendan suppresses expression of the intracardiac iNOS gene , causing reduction of intracardiac NO production.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
匹莫苯
英文别名
UD-CG 115 BS | 6-(2-(4-methoxyphenyl)-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-5-methyl-4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Pimobendan
生化机理
Pimobendan （UD-CG 115 BS）是一种 PDE3 选择性抑制剂，其 IC50 值为 0.32 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
EC号
640-420-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1CC(=O)NN=C1C2=CC3=C(C=C2)N=C(N3)C4=CC=C(C=C4)OC
分子量
334.37
Reaxy-Rn
6347413
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=6347413&ln=
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 74 mg/mL (199.64 mM); Ethanol: -1 mg/mL
熔点
249 °C(dec.)
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
H302: 吞食有害
H332: 吸入有害
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P317: 寻求紧急医疗救助。
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常见问题
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