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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Pralsetinib (BLU-667), 激酶插入域受体抑制剂；ret 原癌基因抑制剂
有货
概述
Pralsetinib (Blu667) 是高效的、选择性的RET 抑制剂。它能够抑制 WT RET (IC50:0.4 nM)，RET 突变体 V804L (IC50:0.3 nM)，V804M (IC50:0.4 nM)，M918T (IC50:0.4 nM) 和 CCDC6-RET (IC50:0.4 nM) 的融合。
Information
Pralsetinib (BLU-667) Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) is a highly potent and selective RET (c-RET) inhibitor with an IC50 of 0.4 nM for WT RET. It also demonstrates potent activity (IC50 0.4 nmol/L) against common oncogenic RET alterations, incl
In vitro
BLU-667 is at least 100-fold more selective for RET over 96% of kinases tested (a panel of 371 kinases). BLU-667 specifically abrogates RET signaling in RET-altered cancers from diverse lineages. RET pathway inhibition with BLU-667 also more potently inhibits proliferation of RET-altered cell lines relative to multikinase inhibitors.
In vivo
In vivo, BLU-667 potently inhibits growth of NSCLC and thyroid cancer xenografts driven by various RET mutations and fusions without inhibiting VEGFR2. BLU-667 is well tolerated throughout the in vivo studies.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-1 μM
Incubation Time：90 minutes
Powder Purity:≥98%
规格
别名
普拉替尼 (BLU-667)
英文别名
CS 3009, Gavreto
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Pralsetinib (BLU-667)
生化机理
Pralsetinib（BLU-667，CS 3009，Gavreto）是一种高效选择性 RET（c-RET）抑制剂，对 WT RET 的 IC50 为 0.4 nM。它对常见的致癌 RET 改变（包括 RET (M918T)）也有很强的活性（IC50 0.4 nmol/L）。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
激酶插入域受体抑制剂；ret 原癌基因抑制剂
名称和识别符
EC号
861-037-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=NN1)NC2=NC(=NC(=C2)C)C3CCC(CC3)(C(=O)N[C@@H](C)C4=CN=C(C=C4)N5C=C(C=N5)F)OC
PubChem CID
分子量
533.6
高级数据
关联靶点（人）
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(1 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
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