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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PHA-680632是Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM，135 nM和120 nM。
Information
PHA-680632 is potent inhibitor ofAurora A,Aurora BandAurora CwithIC50of 27 nM, 135 nM and 120 nM, respectively. It has 10- to 200-fold higher IC50 for FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2, and VEGFR2/3.
In vitro
PHA-680632 potently inhibits all three Aurora kinases (A, B, and C) with IC50 values of 27, 135, and 120 nM, respectively. PHA-680632 is selective for Aurora kinases, with 10- to 200-fold higher IC50 for FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2, VEGFR2, and VEGFR3, and with IC50 higher than 10 μM for another 22 kinases. PHA-680632 shows potent anti-proliferative effects in a wide range of cell types with IC50 values of 0.06–7.15 μM, including HeLa, HCT116, HT29, LOVO, DU145, and NHDF cells. PHA-680632 (0.5 μM) causes polyploidy in tumor cells. The mechanism of action of PHA-680632 is in agreement with inhibition of Aurora kinases. PHA680632 in association with radiation leads to additive effects in cancer cells, especially in the p53-deficient cells. Combined ionising radiation (IR) and treatment of PHA680632 (100–400 nM) prior to IR leads to an enhancement of radiation-induced Annexin V positive cells, micronuclei formation, and Brca1 foci formation only in HCT116 cells with deficient p53, other than the p53 wild-type counterparts.
In vivo
HA-680632 (15–60 mg/kg) inhibits tumor growth in mice xenografts models of HL60, A2780, and HCT116 cells, by reducing tumor cell proliferation and increasing apoptosis. PHA-680632 (45 mg/kg) suppresses growth of activated ras-driven mammary tumors in mouse mammary tumor virus v-Ha-ras transgenic mice and results in complete tumor stabilization and partial regression.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0.001-1 μM, dissolved in DMSO as 10 mM stock solution
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥95%
规格
英文别名
N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H,4H,6H)-carboxamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PHA-680632
生化机理
PHA-680632 是极光 A、极光 B 和极光 C 的强效抑制剂，其 IC50 分别为 27 nM、135 nM 和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高 10 到 200 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=C(C(=CC=C1)CC)NC(=O)N2CC3=C(C2)NN=C3NC(=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C
分子量
501.64
Reaxy-Rn
10133315
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10133315&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(9 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (318.29 mM); Water: 100 mg/mL (318.29 mM); Ethanol: ˂1 mg/mL
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
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本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 398493-79-3，分子式为 C28H35N7O2，分子量为 501.64 g/mol。
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