PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl is a novel, highly selective Syk inhibitor with IC50 of 1 nM in cell-free assays, >80-fold selective for Syk than Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 and Zap70.

In vitro

PRT062607(P505-15) anti-SYK activity is at least 80-fold greater than its affinity for other kinases. at least 80-fold greater than its affinity for other kinases. PRT062607 potently inhibits B cell antigen receptor-mediated B cell signaling and activation (IC50 0.27 and 0.28 μM, respectively) and Fcε receptor 1-mediated basophil degranulation (IC50 0.15 μM). PRT062607 inhibits BCR-dependent secretion of the chemokines CCL3 and CCL4 by CLL cells, and leukemia cell migration toward the tissue homing chemokines CXCL12, CXCL13, and beneath stromal cells. PRT062607 furthermore inhibits Syk and extracellular signal-regulated kinase phosphorylation after BCR triggering.

In vivo

The pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship predicted that 70% Syk suppression is maintained in mice over a 24h period after 30 mg/kg dosing. At 15 mg/kg, Syk inhibition ranges from 7.5% (Cmin) to 78.4% (Cmax) with an average inhibition of 67% over 24 h. Oral administration of PRT062607 produced dose-dependent anti-inflammatory activity in two rodent models of rheumatoid arthritis. Statistically significant efficacy is observed at concentrations that specifically suppressed Syk activity by 67%.

Cell Data

cell lines：Calu-3 and A-549 cell lines

Concentrations：~6 μM

Incubation Time：3 days

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名

BIIB057, PRT-2607 | 5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]amino]-, hydrochloride (1:1)

规格或纯度

10mM in DMSO

英文名称

PRT062607 (P505-15) HCl

生化机理

PRT062607（P505-15、BIIB057、PRT-2607）盐酸盐是一种新型的高选择性 Syk 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 1 nM，对 Syk 的选择性大于 Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1 和 Zap70 的 80 倍。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

C1CC[C@H]([C@H](C1)N)NC2=NC=C(C(=N2)NC3=CC(=CC=C3)N4N=CC=N4)C(=O)N.Cl

关联CAS

1370261-96-3

PubChem CID

56948527

分子量

429.91

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高级数据

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS07

信号词

Warning

危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H302: 吞食有害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

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常见问题

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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 1370261-97-4，分子式为 C19H24ClN9O，分子量为 429.91 g/mol。

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