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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
PIK-93 是一种合成的，有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 值为 19 nM，同时可抑制 PI3Kγ和 PI3Kα 的活性，IC50 值分别为 16 nM 和 39 nM。
Information
PIK-93 PIK-93 is the first potent, synthetic PI4K (PI4KIIIβ) inhibitor with IC50 of 19 nM; shown to inhibit PI3Kα with IC50 of 39 nM.
In vitro
PIK-93 inhibits PI3Kγ and PI4KIIIβ, with IC50 values of 16 nM and 19 nM, respectively. PIK-93 also inhibits other members of PI3Ks, including PI3Kα, β, and δ, with IC50 values of 39 nM, 0.59 μM, and 0.12 μM, respectively. PIK-93 shows no obvious inhibitory effect against a panel of other kinases, even at a concentration of 10 μM. In differentiated HL60 (dHL60) cells, PIK-93 (0.5 μM–1 μM) impairs consolidation and stability of the leading edge formed after treatment with uniform f-Met-Leu-Phe (fMLP). PIK-93 alters the localization, but not the amount, of the fMLP-dependent accumulation of total F-actin. In fMLP gradients, PIK-93 reduces the chemotactic index and triples the cells\' turning frequency. In COS-7 cells, PIK-93 (250 nM) effectively abrogates the accumulation of CERT-PH domain and FL-Cer in Golgi. PIK-93 of the same concentration also significantly inhibits the conversion of [3H]serine-labeled endogenous ceramide to sphingomyelin. These facts indicate a key role of PI4KIIIβ in ceramide transport between the ER and Golgi, as well as in the regulation of spingomyelin synthesis. In T6.11 cells, PIK-93 (300 nM) reduces carbachol-induced translocation of TRPC6 to the plasma membrane and net Ca2+ entry. A recent report shows that PIK-93 has anti-enterovirus effects, as revealed by its inhibition of both poliovirus (PV) and hepatitis C virus (HCV) replication, with EC50 values of 0.14 µM and 1.9 µM, respectively.
In vivo
Cell Data
cell lines：HMC-1.1, HMC-1.2, ROSA (KIT WT) and ROSA (KIT D816V) cells
Concentrations：0.5 μM–1 μM
Incubation Time：40 min
Powder Purity:≥96%
规格
英文别名
N-[5-[4-Chloro-3-[(2-hydroxyethyl)sulfamoyl]phenyl]-4-methylthiazol-2-yl]acetamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
PIK-93
生化机理
PIK-93 是首个强效合成 PI4K（PI4KIIIβ）抑制剂，其 IC50 值为 19 nM；对 PI3Kα 的抑制作用已被证实，其 IC50 值为 39 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
磷脂酰肌醇 4-激酶 beta 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)C2=CC(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)NCCO
分子量
389.88
Reaxy-Rn
12231903
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12231903&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PIK3CG
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 γ 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform)
(5 活性数据)
PI4KB
Tchem
磷脂酰肌醇4-激酶β(Phosphatidylinositol 4-kinase beta)
(3 活性数据)
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 593960-11-3，分子式为 C14H16ClN3O4S2，分子量为 389.88 g/mol。
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