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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
（ - ）-埃博霉素B是一种微管（MT）的稳定药物,来自于天然粘细菌Sorangium cellulosum，是大环内酯类抗肿瘤因子。EpoB与EpoA相似的生物学特性。然而，在有效对抗P -糖蛋白表达多药耐药（MDR）细胞(IC50 = 2 nM for MDR CCRF-CEM/VBL100 cells)，EpoB药效10倍于EpoA。（ - ）-埃博霉素B类似于紫杉醇，并在细胞生长中可替代紫杉醇。 EpoB导致细胞周期停滞(IC50 = 3.5 nM).。
Information
Patupilone (Epothilone B) Patupilone (EPO906, Epothilone B) is a paclitaxel-like microtubule -stabilizing agent with EC 0.01 of 1.8 μM. Phase 2.
In vitro
Epothilone B shows better activity than Epothilone A. The EC0.01 of Epothilone B is 1.8 μM. Epothilone B potently inhibits cell proliferation in HCT116 cells, with IC50 of 0.8 nM. Epothilone B induces mitotic arrest and displays cytotoxicity in KB3-1, KBV-1, Hela, and Hs578T cells, with IC50 of 3 nM to 92 nM. Epothilone B competes with Taxol in binding to microtubules, with IC50 of 3.3 μM. In MCF-7 cells overexpressing GFP-α-tubulin, Epothilone B (3.5 nM) efficiently blocks microtubule dynamics. Meanwhile, Epothilone B induces mitotic arrest with IC50 of 3.5 nM. In multiple myeloma (MM) cells, including RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5, and MR20, Epothilone B directly suppresses proliferation with IC50 of 1 nM to 10 nM. Similarly, Epothilone B (10 nM) also induces cell cycle arrest and apoptosis. A recent study reveals that, in ovarian cancer Hey cells, Epothilone B (5 nM–100 nM) enhances surface epithelial cell adhesion antigen (EpCAM), without affecting the transcription or the total cellular level of EpCAM.
In vivo
In a mouse xenograft model of RPMI 8226 cells, Epothilone B (2.5 mg/kg–4 mg/kg) prolongs survival and suppresses tumor growth. Similarly, in mouse xenograft models of prostate cancer cells, including DU145 and PC3, Epothilone B at the same dose also inhibits tumor growth.
Cell Data
cell lines：HeLa-S3 cells
Concentrations：0–1 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
EPO906 | (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R,E)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-(1-(2-methylthiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl)-4,17-dioxa-bicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Patupilone (Epothilone B)
生化机理
Patupilone（EPO906，Epothilone B）是一种类似紫杉醇的微管稳定剂，EC0.01为 1.8 μM。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
稳定剂
作用机制
微管蛋白稳定剂
名称和识别符
EC号
604-822-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H]1CCC[C@@]2([C@@H](O2)C[C@H](OC(=O)C[C@@H](C(C(=O)[C@@H]([C@H]1O)C)(C)C)O)/C(=C/C3=CSC(=N3)C)/C)C
分子量
507.68
Reaxy-Rn
25967768
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25967768&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.2 |
|---|
化学和物理性质
比旋光度
-36° (C=0.2,MeOH)
熔点
94 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H301: 吞咽会中毒
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H351: 怀疑引起遗传缺陷
H318: 造成严重的眼睛损伤
H317: 可能引起皮肤过敏反应
H400: 对水生生物有剧毒
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
H300: 吞咽致命
H310: 与皮肤接触致命
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P281: 根据需要使用个人防护设备。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所
P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P262: 不要进入眼睛、皮肤或衣服。
P361+P364: 立即脱掉所有沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P305+P354+P338: 如果进入眼睛：立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜（如果有的话），并且操作简单。继续冲洗。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P317: 寻求紧急医疗救助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P316: 立即寻求紧急医疗救助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
Merck Index
3628
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2423003 |
分析证书 | P408814 |
此产品的引用文献
溶液计算器
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