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，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。
Information
PF-04929113 (SNX-5422) PF-04929113 (SNX-5422) is a potent and selective HSP90 inhibitor with K d of 41 nM and induces Her-2 degradation with IC50 of 37 nM. Phase 1/2.
In vitro
PF-04929113 is a small-molecule Hsp90 inhibitor based on the 6,7-dihydro-indazol-4-one scaffold. PF-04929113 developed by Serenex, converts to SNX-2122, which is the active Hsp90 inhibitor form. PF-04929113 exhibits potent effects on Her-2 stability and causes expected up-regulation of Hsp70. PF-04929113 shows potent antiproliferative activity against a broad range of cancer cell types, e.g. MCF-7 (IC50=16 nM), SW620 (IC50=19 nM), K562 (IC50=23 nM), SK-MEL-5 (IC50=25 nM), and A375 (IC50=51 nM).
In vivo
PF-04929113 inhibits human MM cell growth in vivo, and immuno-histochemical analysis shows PF-04929113 significantly inhibits p-ERK and p-Akt in treated mice. Meanwhile, PF-04929113 treatment significantly decreases the percentage of CD31+ cells and MVD, consistent with an inhibitory effect on angiogenesis in vivo. A 50 mg/kg administration of PF-04929113 delivered 3 times per week significantly delays castrate-resistant LNCaP tumor growth and prolongs cancer specific survival. Immuno-histochemical analysis indicates increased SP70 expression, and decreases Ki67, Akt, and AR expression, after treatment with PF-04929113. Inhibition of tumor progression by PF-04929113 may result from a combination of decreased proliferative (reduced Ki67 and Akt expression) or increased apoptosis (increased ApopTag staining) rates.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-300 nM
Incubation Time：72 or 144 hours
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
(1r,4r)-4-(2-carbamoyl-5-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)phenylamino)cyclohexyl 2-aminoacetate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PF-04929113 (SNX-5422)
生化机理
PF-04929113 (SNX-5422) 是一种强效的选择性 HSP90 抑制剂，Kd为 41 nM，可诱导 Her-2 降解，IC50 为 37 nM。1/2阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
热休克蛋白 HSP90 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1(CC2=C(C(=O)C1)C(=NN2C3=CC(=C(C=C3)C(=O)N)NC4CCC(CC4)OC(=O)CN)C(F)(F)F)C
分子量
521.54
Reaxy-Rn
24865311
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24865311&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.5 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 908115-27-5，分子式为 C25H30F3N5O4，分子量为 521.54 g/mol。
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