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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
PH-797804, MAP 激酶 p38 alpha 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
PH-797804 is a novel pyridinone inhibitor ofp38αwithIC50of 26 nM in a cell-free assay; 4-fold more selective versus p38β and does not inhibit JNK2. Phase 2.
In vitro
PH-797804 blocks LPS-induced TNF-α production and p38 kinase activity in the human monocytic U937 cell line, with comparable IC50 of 5.9 nM and 1.1 nM. PH-797804 has no inhibitory effect on either the JNK pathway (c-Jun phosphorylation) or ERK pathway (ERK phosphorylation) in U937 cells at concentrations up to 1 μM. PH-797804 inhibits RANKL- and M-CSF-induced osteoclast formation in a concentration-dependent manner, with IC50 of 3 nM in primary rat bone marrow cells. IC50 values for PH-797804 against the following targets have been determined to be greater than 200 μM (unless specified): CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100 μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, and TBK1, which means the activity of PH-797804 is specific.
In vivo
Orally dosing of PH-797804 effectively inhibits acute inflammatory responses induced by systemically administered endotoxin in both rat and cynomolgus monkeys. PH-797804 treatment for 10 days demonstrates robust anti-inflammatory activity in chronic disease models, significantly reducing both joint inflammation and associated bone loss in streptococcal cell wall-induced arthritis in rats and mouse collagen-induced arthritis. Dose-response analysis resulted in ED50 values of 0.07 mg/kg and 0.095 mg/kg in rat and cynomolgus monkeys, respectively. PH-797804 inhibits LPS-induced TNF-α, IL-6, and MK-2 activity in a dose- and concentration-dependent manner in a human endotoxin challenge model.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：--
Incubation Time：--
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
3-(4-(2,4-difluorobenzyloxy)-3-bromo-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
PH-797804
生化机理
PH-797804 是一种新型吡啶酮 p38α 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 值为 26 nM；其选择性是 p38β 的 4 倍，并且不抑制 JNK2。第 2 阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
MAP 激酶 p38 alpha 抑制剂
名称和识别符
EC号
110-020-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC)N2C(=CC(=C(C2=O)Br)OCC3=C(C=C(C=C3)F)F)C
关联CAS
分子量
477.3
Reaxy-Rn
18380929
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18380929&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.2 |
|---|
关联靶点（人）
MAPK11
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶 11(Mitogen-activated protein kinase 11)
(1 活性数据)
MAPK14
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶 14(Mitogen-activated protein kinase 14)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 71 mg/mL (198.66 mM); Ethanol: 3 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (8.39 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2230029 |
分析证书 | P408962 |
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 586379-66-0，分子式为 C22H19BrF2N2O3，分子量为 477.3 g/mol。
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