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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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PNU-120596, 烟碱乙酰胆碱受体 α7 亚基的异构调节剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PNU-120596是一种有效的α7 nAChR变构调节剂，EC50为216 nM。A type II positive allosteric modulator.
Information
PNU-120596 (Nsc 216666) is a positive allosteric modulator ofα7 nAChRwithEC50of 216 nM.
In vitro
PNU-120596 increases agonist (Ach)-evoked calcium flux mediated by an engineered variant of the human α7 nAChR. PNU-120596 increases agonists (choline and ACh)-evoked currents mediated by wild-type receptors and also demonstrates a pronounced prolongation of the evoked response in the continued presence of agonist in Xenopus oocytes. PNU-120596 increases the channel mean open time ofα7 nAChRs but has no effect on ion selectivity and relatively little, if any, effect on unitary conductance. When applied to acute hippocampal slices, PNU-120596 increases the frequency of ACh-evoked GABAergic postsynaptic currents measured in pyramidal neurons; this effect is suppressed by TTX, suggesting that PNU-120596 modulates the function of α7 nAChRs located on the somatodendritic membrane of hippocampal interneurons. Besides the positive modulation to α7 nAChR, PNU-120596 induces a profound retardation of the kinetics of desensitization, raising the potential of Ca2+-induced toxicity through excessive stimulation of α7 nAChR. PNU-120596 causes changes in cysteine accessibility at the inner beta sheet, transition zone and agonist binding site while binding to α7 nAChR. Binding sites for PNU-120596 are not in the agonist-binding sites and PNU-120596 enhances agonist-evoked gating of nicotinic receptors by eliciting conformational effects that are similar but nonidentical to the gating conformations promoted by Ach.
In vivo
Systemic administration of PNU-120596 (1 mg/kg) to rats improves the auditory gating deficit caused by amphetamine, a model proposed to reflect a circuit level disturbance associated with schizophrenia. When administered prior to Carrageenan, 30 mg/kg PNU-1230596 significantly blunts mechanical hyperalgesia and weight bearing deficits for up to 4 hours. PNU-120596 attenuates the carrageenan-induced increase in levels of TNF-α and IL-6 within the hindpaw oedema, diclofenac only attenuated IL-6 levels. Established mechanical hyperalgesia induced by Carrageenan or CFA is also partially reversed by PNU-120596.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：3-10 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Nsc 216666 | 1-(5-chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-3-(5-methylisoxazol-3-yl)urea
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
PNU-120596
生化机理
PNU-120596 (Nsc 216666) 是一种α7 nAChR 的正性异构调节剂，EC50 为 216 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
变构调节剂
作用机制
烟碱乙酰胆碱受体 α7 亚基的异构调节剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=CC(=C(C=C2OC)OC)Cl
分子量
311.72
Reaxy-Rn
11245239
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11245239&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CHRNA7
Tchem
神经元乙酰胆碱受体亚基 α-7(Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-7)
(4 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 59 mg/mL (199.1 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 J2417006 |
分析证书 | P409074 |
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 501925-31-1，分子式为 C13H14ClN3O4，分子量为 311.72 g/mol。
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