PIK-294

p110δ Selective Inhibitors
  • 10mM in DMSO
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P409185-1ml
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基本描述

英文别名 2-((4-amino-3-(3-hydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)methyl)-5-methyl-3-o-tolylquinazolin-4(3H)-one
规格或纯度 10mM in DMSO
英文名称 PIK-294
生化机理 PIK-294 是一种高选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 10 nM,对 PI3Kα/β/γ 的作用分别为 1000 倍、49 倍和 16 倍。
储存温度 -80℃储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49和16倍。

Information

PIK-294 is a highly selectivep110δinhibitor withIC50of 10 nM, 1000-, 49- and 16-fold less potent to PI3Kα/β/γ, respectively.
In vitro

PIK-294 shows distinct patterns of isoform selectivity to inhibit different subsets of class I PI3K isoforms (p110β, p110δ, and p110γ) and exhibits low sensitivity to p110α with IC50 of 10 μM). The m-phenol moiety of PIK-294 is able to penetrate the deep-affinity pocket of the ATP binding site, and thus increases in vitro inhibitory activity.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

产品属性

IC50 p110δ, IC50: 10 nM

关联靶点(人)

PIK3CD Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 delta 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型 小分子
Canonical SMILES CC1=C(C=CC=C1)N2C(=O)C3=C(C=CC=C3C)N=C2C[N]4N=C(C5=CC(=CC=C5)O)C6=C(N)N=CN=C46
分子量 489.53

化学和物理性质

溶解性 Solubility (25°C) In vitro DMSO: 92 mg/mL (200.68 mM); Water: 92 mg/mL (200.68 mM); Ethanol: 20 mg/mL (43.62 mM);

安全和危险性(GHS)

技术规格说明书

Concentration 9-11(mmol/L)
Proton NMR spectrum Conforms to Structure

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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