Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型的针对VEGFR-1， VEGFR-2， VEGFR-3， PDGFR， FGFR， c-Kit和c-fms等多个靶点的抑制剂，IC50分别是10 nM， 30 nM， 47 nM， 84 nM， 74 nM， 140 nM和146 nM。A multi-targeted inhibitor.

Information

Pazopanib HCl (GW786034 HCl) is a novel multi-target inhibitor ofVEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit and c-Fms withIC50of 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM and 146 nM in cell-free assays, respectively. Pazopanib induces autophagic Type II cel
In vitro

Pazopanib potently inhibits VEGF-induced phosphorylation of VEGFR2 in HUVEC cells with IC50 of 8 nM. Pazopanib shows dose-dependent growth inhibition in all synovial sarcoma cell lines including SYO-1 and HS-SY-II cells. Proliferation of SYO-1 and HS-SY-II cells is inhibited even at 1\u2009µg/mL of Pazopanib and is completely abolished at 5\u2009µg/mL. Pazopanib induces G1 arrest, and thereby suppresses the growth of synovial sarcoma cells. Phosphorylation of Akts, GSK-3β, JNKs, p70 S6 Kinase, and mTOR is suppressed in Pazopanib-treated SYO-1 cells compared with that in the vehicle-treated cells. Pazopanib between 20 m g/mL and 22.5 m g/mL shows an increasing reduction of RPE cell viability.

In vivo

The mice treated with 30 mg/kg or 100\u2009mg/kg Pazopanib reveals a significant decrease in tumor burden compared with the mice treated with vehicle or 10\u2009mg/kg Pazopanib. Treatment with Pazopanib is well-tolerated and there is no significant difference in the body weight among the mice in each group.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：0-10 μM

Incubation Time：1 hour

Powder Purity:≥99%

规格

别名

盐酸帕唑帕尼（GW786034 HCl）

英文别名

5-(4-((2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)(methyl)amino)pyrimidin-2-ylamino)-2-methylbenzenesulfonamide hydrochloride

规格或纯度

10mM in DMSO

英文名称

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

生化机理

Pazopanib HCl（GW786034 HCl）是一种新型多靶点抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体1（VEGFR1）、血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）、血管内皮生长因子受体3（VEGFR3）、表皮生长因子受体（PDGFR）、表皮生长因子受体（FGFR）、c-Kit和c-Fms，在无细胞实验中的IC50分别为10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM和146 nM。帕唑帕尼能诱导自噬II型细胞死亡。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

血管内皮生长因子受体抑制剂

名称和识别符

EC号

619-728-0

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC1=C(C=C(C=C1)NC2=NC=CC(=N2)N(C)C3=CC4=NN(C(=C4C=C3)C)C)S(=O)(=O)N.Cl

分子量

473.98

Reaxy-Rn

11572612

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11572612&ln=

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高级数据

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 30 mg/mL (110.56 mM); Ethanol: 27 mg/mL (99.5 mM); Water: Insoluble;

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08, GHS09

信号词

Danger

危险声明

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

H400: 对水生生物有剧毒

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P391: 收集溢出物

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 635702-64-6，分子式为 C21H23N7O2S·HCl，分子量为 473.98 g/mol。

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Pazopanib HCl (GW786034 HCl), 血管内皮生长因子受体抑制剂

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