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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
PRT-060318 2HCl PRT-060318 (PRT318) is a novel selective inhibitor of the Syk tyrosine kinase with an IC50 of 4 nM, as an approach to HIT treatment.
Targets
Syk (Cell-free assay) 4nM
In vitro
PRT318 inhibits platelet activation via GPVI/FcRγ, an ITAM receptor complex, but not via ADP or thrombin, which are G-protein coupled receptors. PRT318 effectively antagonizes CLL(chronic lymphocytic leukemia) cell survival after BCR triggering and in nurse-like cell-co-cultures. PRT318 inhibits Syk and extracellular signal-regulated kinase phosphorylation after BCR triggering.
In vivo
In both rabbit and pig models, intravenous infusion of PRT060318 targets maximal inhibition of Syk kinase activity and significantly inhibits arterial thrombosis. The antithrombotic activity of PRT060318 in pigs is remarkable because it was achieved with complete inhibition of CVXN-induced platelet aggregation, with no effect on ADP-induced platelet aggregation, and no prolongation of ear bleeding time. Also, Syk inhibitor PRT318 is an active agent in HIT. Inhibition of Syk signaling with the orally bio-available PRT318 limits the thrombocytopenic and thrombotic effects of HIT IC in vivo.
Cell Research(from reference)
Cell lines：LY3，LY4，LY7,LY18 cell lines
Concentrations：0-3μM
Incubation Time：0-72h
规格
英文别名
PRT3182-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-4-[(3-methylphenyl)amino]-5-Pyrimidinecarboxamide dihydrochloride
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PRT-060318 2HCl
生化机理
PRT-060318 (PRT318) 是一种新型的 Syk 酪氨酸激酶选择性抑制剂，IC50 值为 4 nM，是治疗 HIT 的一种方法。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
EC号
111-797-0
分子类型
小分子
分子量
413.34
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
GP6
Tchem
血小板糖蛋白 VI(Platelet glycoprotein VI)
(3 活性数据)
SYK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶SYK(Tyrosine-protein kinase SYK)
(4 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 E2423027 |
分析证书 | P420861 |
溶液计算器
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