PD-1/PD-L1-IN-29

CAS: 2665734-13-2 货号: P649470 分子式: C26H24N2O6 分子量: 460.48
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文献证明

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概述


PD-1/PD-L1-IN-29 (S4-1) is a potent PD-1/PD-L1 inhibitor with an IC 50 value of 6.1 nM. PD-1/PD-L1-IN-29 binds PD-L1 and disrupts PD-1/PD-L1 interactions, induces PD-L1 dimerization and internalization, improves its localization to the endoplasmic reticulum, and promotes PD-L1 entry into the endoplasmic reticulum. PD-1/PD-L1-IN-29 has anticancer activity.

In Vitro

PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1) (10 or 20 μM, 48 h) can increase the cytotoxicity of PBMCs against A375 tumor cells by blocking PD-1/PD-L1 interaction and restoring the activation state of PBMCs, with little direct killing effect on tumor cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)(10 or 25 mg/kg, i.p., 12 days) significantly inhibits tumour growth in the MC38 colorectal tumour mouse model, as observed in both the low and high dose groups (10 and 25 mg/kg), with inhibition rates of 65.9% and 88.8% respectively . The pharmacokinetic parameters of PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1) in mice Parameters iv (5 mg/kg) po (50 mg/kg) T 1/2 (h) 9.78 4.77 T max (h) 0.08 0.92 C max (ng/mL) 6290 260.67 AUC 0-t (h*ng/mL) 3466.58/td> 808.04 AUC 0-∞ (h*ng/mL) 3566.62 830.34 CL (mL/h/kg) 1404.22 - MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Form:Solid

规格

英文名称
PD-1/PD-L1-IN-29
生化机理
PD-1/PD-L1-IN-29 (S4-1) 是一种强效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC 50 值为 6.1 nM。PD-1/PD-L1-IN-29 可与 PD-L1 结合并破坏 PD-1/PD-L1 的相互作用,诱导 PD-L1 二聚化和内化,改善其在内质网的定位。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
460.48

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