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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PZM21 is a potent and selective μ opioid receptor agonist with an EC 50 of 1.8 nM
In Vitro
PZM21 has no detectable κOR or nociceptin receptor agonist activity-it is actually an 18 nM κOR antagonist-while it is a 500-fold weaker δOR agonist, making it a selective μOR agonist. At hERG, PZM21 has an IC 50 of between 2 and 4 μM, 500- to 1,000-fold weaker than its potency as a μOR agonist. Signalling by PZM21 and other μOR agonists appears to be mediated primarily by the heterotrimeric G protein Gi/o, as its effect on cAMP levels is eliminated by pertussis toxin and no activity is observed in a calcium release assay. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
PZM21 is a potent Gi activator with exceptional selectivity for μOR and minimal β-arrestin-2 recruitment. PZM21 is efficacious for the affective component of analgesia versus the reflexive component and is devoid of respiratory depression in mice at equi-analgesic doses. PZM21 displays dose-dependent analgesia in a mouse hotplate assay, with a per cent maximal possible effect (% MPE) of 87% reached 15 min after administration of the highest dose of drug tested .PZM21 has a long-lasting analgesic effect on CNS mediated-pain responses, but does not cause respiratory depression and constipation, two key side effects of opioid agonists. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:EC50: 1.8 nM (μ opioid receptor)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PZM21
生化机理
PZM21 是一种强效的选择性 μ 阿片受体激动剂，EC 50 为 1.8 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
名称和识别符
分子类型
未知
Isomeric SMILES
C[C@@H](CC1=CSC=C1)NC(=O)NC[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)N(C)C
关联CAS
分子量
361.50
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
OPRM1
Tclin
Mu型阿片受体(Mu-type opioid receptor)
(8 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1997387-43-5，分子式为 C19H27N3O2S，分子量为 361.50 g/mol。
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