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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
避光,-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PF-06372865 is an orally active, α2/α3/α5 subtype-selective GABA A positive allosteric modulator (PAM). PF-06372865 is a high affinity ligand at GABA A receptors containing α1/α2/α3/α5 subunits ( K i s of 2.9 nM, 21 nM, 134 nM for α2, α1 PAM, α2 PAM, respectively), with low affinity for α4/α6 subunits. PF-06372865 can across the blood-brain barrier (BBB). PF-06372865 has anxiolytic activity and has the potential for epilepsy
In Vitro
PF-06372865 (compound 34) has K i values of 0.18 nM, 2.9 nM, 1.1 nM, 18 nM for human GABA A α1β3γ2, α2β2γ2, α3β3γ2, α5β2γ2 and 0.34 nM, 4.58 nM for rat GABA A α1β3γ2, α2β2γ2. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
PF-06372865 (compound 34; 3, 10 mg/kg; orally; single dose) significantly increases the paw withdrawal threshold (PWT) in chronic constriction injury (CCI) animals . PF-06372865 (0.3, 3, 10 mg/kg for mouse and 1, 3, 10 mg/kg for rat; orally) exhibits efficacy in two models of epilepsy, PTZ induced seizures (mouse), and amygdala kindling (rat) . PF-06372865 (0.1, 0.32, 1, 3.2 and 10 mg/kg; orally) has anxiolytic activity at 3.2 and 10 mg/kg in elevated plus maze (male C57Bl/6 mice) . PF-06372865 has a T 1/2 of 1.1 hours, a Cl p of 22 mL/min/kg, and a V ss of 2.1 L/kg for rats . PF-06372865 has a T 1/2 of 0.9 hours, a Cl p of 29 mL/min/kg, and a V ss of 3.4 L/kg for dogs . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Chronic constriction injury (CCI) model (male Wistar rats) Dosage: 3, 10 mg/kg Administration: Orally Result: Significantly increased paw withdrawal latency.
IC50& Target:Ki: 2.9 nM (α2), 21 nM (α1 PAM) and 134 nM (α2 PAM)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PF-06372865
生化机理
PF-06372865 是一种口服活性、α2/α3/α5 亚型选择性 GABA A 阳性异位调节剂 (PAM)。PF-06372865 是一种对含有 α1/α2/α3/α5 亚基的 GABA A 受体具有高亲和力的配体（α2、α1 PAM、α2 PAM 和 α5 亚基的 K i 分别为 2.9 nM、21 nM 和 134 nM）。
储存条件
避光,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激活剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN1C=NC2=C1N=NC=C2C3=CC(=C(C=C3)F)C4=C(C=C(C=C4)S(=O)(=O)CC)OC
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
7-ethyl-4-(3-(4-ethylsulfonyl-2-methoxyphenyl)-4-fluorophenyl)imidazo(4,5-c)pyridazine;PF-06372865
分子量
440.49
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.9 |
|---|
关联靶点（人）
GABRA2
Tclin
γ-氨基丁酸受体亚基α-2(Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-2)
(0 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
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本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1614245-70-3，分子式为 C22H21FN4O3S，分子量为 440.49 g/mol。
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