计算溶液所需的质量、体积或浓度。
概述
Pz-1 is a potent RET and VEGFR2 inhibitor with IC 50 s of less than 1 nM for both wild type kinases.
In Vitro
Pz-1 is a Type-II tyrosine kinase inhibitor, able to bind the DFG-out conformation of the kinase. In cell-based assays, 1.0 nM of Pz-1 strongly inhibits tyrosine phosphorylation of VEGFR2 and clinically relevant RET mutants, including those refractory to vandetanib and cabozantinib (RET V804M and RET V804L ). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Pz-1 is shown active on VEGFR2, which can block blood supply required for RET-stimulated growth. At 1.0 mg/kg/day per os, Pz-1 abrogates formation of tumors induced by RET-mutant fibroblasts and blocks phosphorylation of both RET and VEGFR2 in tumor tissue. Pz-1 features no detectable toxicity up to 100.0 mg/kg, which indicates a large therapeutic window . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:IC50: < 1 nM (RET and VEGFR2)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Pz-1
生化机理
Pz-1 是一种强效的 RET 和 VEGFR2 抑制剂，对两种野生型激酶的 IC 50 s 均小于 1 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)(C)C1=CC(=NO1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)N3C=NC4=C3C=CC(=C4)C5=CN(N=C5)C
PubChem CID
分子量
454.52
高级数据
安全和危险性（GHS）
RIDADR
NONHforallmodesoftransport
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1800505-64-9，分子式为 C26H26N6O2，分子量为 454.52 g/mol。
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