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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PF-02413873 (PF-2413873) is a potent selective, fully competitive and orally active nonsteroidal progesterone receptor (PR) antagonist, with a K i of 2.6 nM. PF-02413873 can block progesterone binding and PR nuclear translocation, and inhibit endometrial growth in vivo
In Vitro
PF-02413873 shows potent PR antagonist activity with a derived K i of 9.7 nM in the T47D native functional assay. PF-02413873 (1 nM-10 μM) induces nuclear translocation only at high concentrations (>3 μM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
PF-02413873 (2.5 and 10 mg/kg; p.o. twice daily for 10 days) induces a statistically significant reduction in endometrial thickness in cynomolgus macaques . PF-02413873 (3 mg/kg; a single p.o.) exhibits t 1/2 (4.2 h), C max (162 ng/mL) and CL/F (41 mL/min/kg) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Cynomolgus macaques (3.7-5.7 kg; 5-6 years) Dosage: 2.5, 10 mg/kg Administration: P.o. twice daily for 10 days Result: Reduced the endometrial thickness of 43 and 56% at the dose of 2.5 and 10 mg/kg, respectively. Animal Model: Cynomolgus macaques (3.7-5.7 kg; 5-6 years) Dosage: 3 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: A single p.o. Result: t 1/2 =4.2 h, C max =162 ng/mL, CL/F=41 mL/min/kg.
IC50& Target:Ki: 2.6 nM (progesterone receptor)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PF-02413873
生化机理
PF-02413873（PF-2413873）是一种强效选择性、完全竞争性和口服活性的非甾体孕酮受体（PR）拮抗剂，其 K i 为 2.6 nM。PF-02413873 可阻断孕酮的结合和 PR 的核转位，并抑制子宫内膜的生长。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=CC(=C1C#N)C)OC2=C(N(N=C2C3CC3)CS(=O)(=O)C)C
PubChem CID
分子量
359.44
技术文档
高级数据
安全和危险性（GHS）
RIDADR
NONHforallmodesoftransport
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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