P2X3 antagonist 34

CAS: 2417288-67-4 货号: P655451 分子式: C24H26F2N4O3 分子量: 456.49
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
P2X3 拮抗剂 34
储存条件
避光,-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
库存
价格
数量
1ml
P655451-1ml
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为什么选择此级别

,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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质量文档

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


P2X3 antagonist 34 is a potent, selective and orally active P2X3 homotrimeric receptor antagonist with IC 50 s of 25 nM, 92 nM and 126 nM for human P2X3 , rat P2X3 and guinea pig P2X3 receptors , respectively. P2X3 antagonist 34 is less active against human, rat and guinea pig P2X2/3 heterotrimeric receptors. P2X3 antagonist 34 has strong anti-tussive effect

In Vitro

P2X3 antagonist 34 (BLU-5937; 500 nM) is able to block αβ-meATP-induced sensitization and firing activity of isolated primary nociceptors in rat dorsal root ganglions (DRGs), through P2X3 homotrimeric receptor antagonism. The sensitizing effect of αβ-meATP and the inhibition of P2X3 antagonist 34 are reversible after washout. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

P2X3 antagonist 34 (BLU-5937; 0.3-0 mg/kg, oral administration; male Dunkin Hartley guinea pigs) treatment significantly reduces the histamine-induced enhancement in the number of citric acid-induced coughs in a dose-dependent fashion in a guinea pig cough model . P2X3 antagonist 34 (BLU-5937; 3 and 30 mg/kg, oral) is also shown to reduce significantly and dose-dependently the ATP-induced enhancement of citric acid-induced coughs in the guinea pig . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Dunkin Hartley guinea pigs Dosage: 0.3 mg/kg, 3 mg/kg, 30 mg/kg Administration: Oral administration Result: Significantly reduced the histamine-induced enhancement in the number of citric acid-induced coughs in a dose-dependent fashion.

IC50& Target:IC50: 25 nM (Human P2X3 receptor), 92 nM (Rat P2X3 receptor)and 126 nM (Guinea pig P2X3 receptor), 1820 nM (Rat P2X2/3 heterotrimeric receptor) and 3450 nM (Guinea pig P2X2/3 heterotrimeric receptor)

规格

别名
P2X3 拮抗剂 34
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
P2X3 antagonist 34
生化机理
P2X3 拮抗剂 34 是一种强效、选择性和口服活性 P2X3 同三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3、大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC 50 s 分别为 25u202fnM、92u202fnM 和 126u202fnM。P2X3 拮抗剂 34 的活性较低
储存条件
避光,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
456.49

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常见问题

本产品应如何储存?
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本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2417288-67-4,分子式为 C24H26F2N4O3,分子量为 456.49 g/mol。
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