PF-00446687, 黑色素皮质受体 4 激动剂

CAS: 862281-92-3 货号: P655674 分子式: C28H36F2N2O2 分子量: 470.59 PubChem CID: 11328898
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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1ml
P655674-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


PF-00446687 is a potent, selective melanocortin-4 receptor ( MC4R ) agonist with EC50 of 12 ± 1 nM Pf-446687 is brain penetrant .

In Vitro

PF-00446687 binds MC4 receptor with a K i of 27±4 nM. PF-00446687 has a relatively weak activity at the MC1, MC3, and MC5 receptors with EC 50 s of 1.02±0.30 μM, 1.16±0.35 μM, and 1.98±0.20 μM, respectively. The broad off-target profiles of PF-00446687 are assessed in the CEREP Bioprint wide ligand screening panel, with the most potent binding activities being at the σ receptor (K i =330 nM), the sodium ion channel (K i =690 nM), and the muscarinic M2 receptor (K i =730 nM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Pf-446687 is highly selective for MC4R and is both brain penetrant and stable in vivo. Peripheral administration of the brain penetrant MC3/4R receptor peptide agonist, Melanotan II (MTII), and the highly selective, small molecule MC4R agonist, Pf-446687, enhances partner preference formation in the prairie vole, but not in the non-monogamous meadow vole. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:EC50: 12 ± 1 nM (MC4R)

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PF-00446687
生化机理
PF-00446687 是一种强效的选择性黑色素皮质素-4 受体(MC4R)激动剂,EC50 为 12u2009±u20091 nM。Pf-446687 具有脑穿透性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
黑色素皮质受体 4 激动剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H]1CN(C[C@@H](C1(C2=CC=CC=C2)O)C)C(=O)[C@@H]3CN(C[C@H]3C4=C(C=C(C=C4)F)F)C(C)(C)C
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
1-((1-tert-butyl-4-(2,4-difluorophenyl)pyrrolidin-3-yl)carbonyl)-3,5-dimethyl-4-phenylpiperidin-4-ol;PF 00446687;PF-00446687;PF-446687;PF00446687
分子量
470.59

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高级数据

产品属性
ALogP 4.5
安全和危险性(GHS)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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