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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PF-06256142 is a potent, selective, CNS-penetrant and orally active agonist of the D1 receptor , with an EC 50 and K i of 33 nM and 12 nM, respectively. PF-06256142 has the potential for the research of schizophrenia and Parkinson's disease
In Vitro
PF-06256142 exhibits IC 50 values of <5 μM as an antagonist at the following 4 targets: M 1 (4.9 μM); CB1 (2.1 μM); H 1 (4.6 μM); Nav 1.5 (1.1 μM). PF-06256142 has an IC 50 of approximately 12 μM for hERG. PF-06256142 shows a K i of 4.8 nM for D5 exquisitely selective than D2 (K i >10 μM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
PF-06256142 exhibits high oral bioavailability (rat 85%) following oral administration (rat 5 mg/kg) . PF-06256142 exhibits terminal elimination half-life (rat 2.3 h) following intravenous administration (rat 5.0 mg/kg) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Rat Dosage: 5.0 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intravenous injection and oral administration Result: Oral bioavailability (85%), T 1/2 (2.3 h).
IC50& Target:Human D 1 Receptor 33 nM (EC 50 )
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PF-06256142
生化机理
PF-06256142 是一种强效、选择性、中枢神经系统穿透性和口服活性的 D1 受体激动剂，其 EC 50 和 K i 分别为 33 nM 和 12 nM。PF-06256142 具有研究精神分裂症和帕金森病的潜力。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=CC(=C1)OC2=NC=CC3=C2C=CO3)C4=C(N=CC5=NC=CN54)C
PubChem CID
分子量
388.44
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
DRD1
Tclin
D（1A）多巴胺受体(D(1A) dopamine receptor)
(8 活性数据)
SCN5A
Tclin
钠通道蛋白 5 型亚基 α(Sodium channel protein type 5 subunit alpha)
(1 活性数据)
DRD5
Tchem
D（1B）多巴胺受体(D(1B) dopamine receptor)
(2 活性数据)
HTR3A
Tclin
5-羟色胺受体 3A(5-hydroxytryptamine receptor 3A)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号为 1609583-14-3，分子式为 C21H16N4O2S，分子量为 388.44 g/mol。
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