Pico145

CAS: 1628287-16-0 货号: P655942 分子式: C23H20ClF3N4O5 分子量: 524.88
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级别和纯度: 10mM in DMSO
储存条件
-80℃储存
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特低温运输
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P655942-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Pico145 (HC-608) is a remarkable inhibitor of TRPC1/4/5 channels, inhibits (−)-englerin A-activated TRPC4/TRPC5 channels, with IC 50 s of 0.349 and 1.3 nM in cells, and shows no effect on TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8

In Vitro

Pico145 (Compound 31, C31) is a remarkable small-molecule inhibitor of TRPC1/4/5 channels, inhibits (−)-englerin A-activated TRPC4/TRPC5 channels, with IC 50 s of 0.349 and 1.3 nM in cells; Pico145 shows no effect on TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8. Pico145 also inhibits human TRPC4-TRPC1 and TRPC5-TRPC1 concatemers expressed in HEK 293 Tet + cells (IC 50 , 0.03 nM and 0.2 nM, respectively). The potency of Pico145 can be reduced by increased (−)-englerin A concentration. Furthermore, Pico145 potently inhibits RPC4-TRPC1 channels activated by sphingosine 1-phosphate (S1P), and suppresses S1P-evoked Ca 2+ entry through TRPC4-TRPC1 channels with an IC 50 of 0.011 nM. Pico145 also sensitizes EA-sensitive cancer cell line (Hs578T cells) (IC 50 , 0.11 nM). Pico145 (100 nM) lacks effect on store-operated Ca 2+ entry and histamine-evoked Ca 2+ entry into endothelial cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:IC50: 0.349 nM (TRPC4, cell assay), 1.3 nM (TRPC5, cell assay), 0.03 nM (TRPC4-TRPC1, cell assay), 0.2 nM (TRPC5-TRPC1, cell assay)

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Pico145
生化机理
Pico145 (HC-608) 是一种显著的 TRPC1/4/5 通道抑制剂,可抑制 (-)-englerin A 激活的 TRPC4/TRPC5 通道,在细胞中的 IC 50 s 为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3、TRPC6、TRPV1、TRPV4、TRPA1、TRPM2、TRPM8 没有影响。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
524.88

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常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1628287-16-0,分子式为 C23H20ClF3N4O5,分子量为 524.88 g/mol。
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