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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PF-06459988 is an orally activity, irreversible and mutant-selective inhibitor of EGFR mutant forms. PF-06459988 demonstrates high potency and specificity to the T790M-containing double mutant EGFRs. PF-06459988 can be used for the research of cancer
In Vitro
PF-06459988 (0-10 μM; 2 h) shows good cellular potency to NSCLC cell lines and high selectivity between the potent target and WT EGFR. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Cytotoxicity AssayCell Line: NSCLC cell lines Concentration: 0-10 μM Incubation Time: 2 hours Result: Exibited excellent cellular potency to H1975 (L858R/T790M), PC9-DRH (Del/T790M), H3255 (L858R), PC9 (Del), HCC827 (Del) and A549 (WT) cell lines with IC 50 values of 13, 7, 21, 140, 90 and 5100 nM, respectively. Showed high specificity to T790M-containing double mutan EGFRs.
IC50& Target:IC50: 45 nM (H1975 EGFR), 3.3 μM (EGFR)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PF-06459988
生化机理
PF-06459988 是一种具有口服活性、不可逆和突变选择性的表皮生长因子受体突变型抑制剂。PF-06459988 对含有 T790M 的双突变表皮生长因子受体具有很高的效力和特异性。PF-06459988 可用于癌症研究。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C=C(C=N1)NC2=NC3=C(C(=CN3)Cl)C(=N2)OC[C@H]4CN(C[C@@H]4OC)C(=O)C=C
PubChem CID
分子量
431.88
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.8 |
|---|
关联靶点（人）
ERBB3
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-3(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-3)
(1 活性数据)
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(5 活性数据)
安全和危险性（GHS）
RIDADR
NONHforallmodesoftransport
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1428774-45-1，分子式为 C19H22ClN7O3，分子量为 431.88 g/mol。
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