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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
干燥,-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) is a potent, highly-specific and reversible inhibitor of FAK with an IC 50 of 1.5 nM. PND-1186 hydrochloride selectively promotes tumor cell apoptosis.
In Vitro
PND-1186 has an IC 50 of ~100 nM in breast carcinoma cells as determined by anti-phospho-specific immunoblotting to FAK Tyr-397. In murine 4T1 breast carcinoma cells, FAK is important in promoting an invasive and metastatic cell phenotype. Increasing concentrations of PND-1186 (0.1 to 1.0 µM) added to 4T1 cells inhibits FAK Tyr-397 phosphorylation (pY397) and results in elevated levels of total FAK protein within 1 h. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: 4T1 breast carcinoma cells Concentration: 0.1, 0.2, 0.4, 0.6 and 1.0 µM Incubation Time: 1 hour Result: Inhibited FAK Tyr-397 phosphorylation (pY397) and resulted in elevated levels of total FAK protein.
In Vivo
PND-1186 (30 mg/kg or 100 mg/kg; subcutaneously; injected subcutaneously in the neck region) inhibits 4T1 subcutaneous tumor growth by induction of apoptosis . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: BALB/c mice Dosage: 30 mg/kg or 100 mg/kg Administration: Injected (100 µL) subcutaneously in the neck region; every 12 h (twice-daily, b.i.d.) for 5 days. Result: 100 mg/kg treatment significantly reduced final 4T1 tumor weight 2-fold whereas 30 mg/kg treatment slightly reduced final tumor weight but was not significantly different compared to control.
规格
别名
PND-1186 盐酸盐
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PND-1186 hydrochloride
生化机理
PND-1186 盐酸盐（VS-4718 盐酸盐）是一种强效、高特异性和可逆的 FAK 抑制剂，IC 50 为 1.5 nM。PND-1186 盐酸盐可选择性地促进肿瘤细胞凋亡。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激活剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=CC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC.Cl
关联CAS
PubChem CID
分子量
537.96
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PTK2
Tclin
粘着斑激酶1(Focal adhesion kinase 1)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1356154-94-3，分子式为 C25H27ClF3N5O3，分子量为 537.96 g/mol。
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