PI3Kδ-IN-1

CAS: 1911564-39-0 货号: P656805 分子式: C22H20F3N7O2 分子量: 471.44 PubChem CID: 132220479
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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P656805-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


PI3Kδ-IN-1 is a potent, selective, and efficacious PI3Kδ inhibitor with an IC 50 of 1.7 nM.

In Vitro

PI3Kδ-IN-1 (compound 52) shows >100-fold selectivity over the other PI3K isoforms. Kinome selectivity is also excellent with >660-fold selectivity over MNK1 and others in HTRF assays. Importantly, PI3Kδ-IN-1 has an improved human/rodent in vitro stability correlation and a good permeability profile. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

PI3Kδ-IN-1 (2, 5 mg/kg, orally b.i.d. for 42 days) shows greater than 50% suppression of paw swelling in mice. PI3Kδ-IN-1 has an EC 50 of 10 nM at 24 h ( ED 50 of ∼1.25 mg/kg) in mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male DBA/1 mice (20−25g) Dosage: 0.5, 2, 5 mg/kg Administration: Oral b.i.d. for 42 days, Result: A dose dependent reduction of the clinical score was observed. Doses of 2 and 5 mg/kg showed greater than 50% suppression of paw swelling .

IC50& Target:IC50: 1.7 nM (PI3Kδ)

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PI3Kδ-IN-1
生化机理
PI3Kδ-IN-1 是一种强效、选择性和高效的 PI3Kδ 抑制剂,其 IC 50 为 1.7 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(=O)N1CCN(C(=O)C1(C)C)C2=C(C=CC(=C2)C3=CC(=C4N3N=CN=C4N)C(F)(F)F)C#N
PubChem CID
分子量
471.44

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高级数据

关联靶点(人)
PIK3CG Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 γ 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIK3CA Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 α 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIK3CD Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 delta 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1911564-39-0,分子式为 C22H20F3N7O2,分子量为 471.44 g/mol。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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