喹硫平半富马酸盐, 羟色胺 2c (5-HT2c) 受体拮抗剂

CAS: 111974-72-2 货号: Q407909 分子式: C21H25N3O2S·0.5C4H4O4 分子量: 441.54 EC号: 601-144-2 PubChem CID: 5281025
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。

概述

An inhibitor of D2DR and SR-2A.

Information

Quetiapine Fumarate (ICI-204636) is an atypical antipsychotic used in the treatment of schizophrenia, bipolar I mania, bipolar II depression, bipolar I depression and shows affinity for various neurotransmitter receptors includingserotonin,dopamine,histam
In vitro

Quetiapine shows affinity for various neurotransmitter receptors including serotonin, dopamine, histamine, and adrenergic receptors and has binding characteristics at the dopamine-2 receptor similar to those of clozapine.

In vivo

Quetiapine has a preclinical profile suggestive of antipsychotic activity with a reduced tendency to cause extrapyramidal symptoms (EPS) and sustained prolactin elevation. Guetiapine alters neurotensin neurotransmission and c-fos expression in limbic but not motor brain regions. Quetiapine also demonstrates clozapine-like activity in a range of behavioral and biochemical tests and may possess neuroprotective properties. Quetiapine dose-dependently prevents schizophrenia and depression in hippocampal cell proliferation and BDNF expression caused by chronic restraint stress (CRS) in rats. Guetiapine (5 mg/kg) combined with Venlafaxine (2.5 mg/kg) increases hippocampal cell proliferation and prevents BDNF decrease in stressed rats, whereas each of the drugs exerts mild or no effects. Guetiapine produces selective effects on cortical and limbic regions of the brain and in particular on dopaminergic neurotransmission in these regions. Guetiapine produces lower levels of putamenal DA D2r occupancy than those reported for typical APDs. Quetiapine also produces preferential occupancy of temporal cortical DA D2r, 46.9%, but does not spare occupancy of substantia nigra DA D2r. Guetiapine attenuates the decrease in levels of brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in the hippocampi of rats subjected to chronic-restraint stress. Guetiapine (10 mg/kg) reverses the stress-induced suppression of hippocampal neurogenesis, evidenced in the numbers of BrdU-labeled and pCREB-positive cells that are comparable to those in non-stressed rats but higher than those in the vehicle-treated rats.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名
2-​[2-​(4-​dibenzo[b,​f]​[1,​4]​thiazepin-​11-​yl-​1-​piperazinyl)​ethoxy]​-ethanol,(2E)​-​2-​butenedioate (2:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Quetiapine (ICI-204636) fumarate
生化机理
富马酸喹硫平(ICI-204636)是一种非典型抗精神病药,用于治疗精神分裂症、双相躁狂症、双相抑郁症、双相抑郁症,对多种神经递质受体具有亲和力,包括血清素、多巴胺、组胺和肾上腺素能受体。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
羟色胺 2c (5-HT2c) 受体拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
PubChem CID
分子量
441.54
Reaxy-Rn
8378094

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 36 mg/mL (200.4 mM); Water: 36 mg/mL (200.4 mM); Ethanol: 8 mg/mL (44.53 mM);
熔点
174 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS09,   GHS07
信号词
Warning
危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响

H302: 吞食有害

H312: 皮肤接触有害

H400: 对水生生物有剧毒

H332: 吸入有害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

WGK Germany
1
RTECS
KK3605000
Merck Index
8039
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
G2610778 分析证书 Q407909
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 111974-72-2,分子式为 C21H25N3O2S · 0.5C4H4O4,分子量为 441.54 g/mol。
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