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，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的，第二代HDAC抑制剂，对HDAC1最有效，无细胞试验中IC50为0.11 nM，作用于HDACs 2，4，10，和11适度有效；比作用于HDACs 3，5，8，和9选择性强30倍，对HDACs 6和7作用效果最弱。
Information
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is a novel second-generationHDACinhibitor with highest potency for HDAC1 withIC50of 0.11 nM in a cell-free assay, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11; greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lo
In vitro
JNJ-26481585 exhibits broad spectrum antiproliferative activity in solid and hematologic cancer cell lines, such as all lung, breast, colon, prostate, brain, and ovarian tumor cell lines, with IC50 ranging from 3.1-246 nM, which is more potent than vorinostat, R306465, panobinostat, CRA-24781, or mocetinostat in various human cancer cell lines tested. A recent study shows that JNJ-26481585 promotes myeloma cell death at low nanomolar concentrations by resulting in Mcl-1 depletion and Hsp72 induction.
In vivo
In an HDAC1-responsive A2780 ovarian tumor screening model, JNJ-26481585 dosing at its maximal tolerated dose (10 mg/kg i.p. and 40 mg/kg p.o.) for 3 days leads to an HDAC1-regulated fluorescence , which predicts tumor growth inhibition. Furthermore, JNJ-26481585 also shows more potent inhibitory effects on the growth of C170HM2 colorectal liver metastases than 5-fluorouracil/Leucovorin.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-300 nM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
N-hydroxy-2-(4-(((1-methyl-1H-indol-3-yl)methylamino)methyl)piperidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxamide dihydrochloride
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl
生化机理
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl 是一种新型第二代 HDAC 抑制剂，在无细胞试验中对 HDAC1 的效力最高，IC50 为 0.11 nM，对 HDAC 2、4、10 和 11 的效力一般；对 HDAC 3、5、8 和 9 的选择性超过 30 倍，对 HDAC 6 和 7 的效力最低。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
技术文档
高级数据
产品属性
| IC50 | HDAC8, IC50: 4.26 nM |
|---|---|
| ALogP | 2.749 |
| HBD Count | 2 |
| Rotatable Bond | 6 |
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 39 mg/mL (200.79 mM); Ethanol: 39 mg/mL (200.79 mM); Water: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility
79
DMSO(mM) Max Solubility
169.0237275
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 875320-31-3，分子式为 C21H28Cl2N6O2，分子量为 467.39 g/mol。
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