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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
瑞博西利, 细胞周期蛋白依赖性激酶 6 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Ribociclib (LEE011) 是一种 高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。Phase 3。 LEE011（NVP-LEE011）是高度特异性的CDK4/CDK6抑制剂，通过减少磷酸化的RB和FOXM1来发挥作用。在17种人神经母细胞瘤细胞系中， 12种对LEE011敏感，平均IC50值为306±68 nM。 CDK4/6可通过磷酸化肿瘤抑制蛋白RB来增加G1-S期细胞周期的进程，从而诱导细胞增殖。CDK4/6信号也可以通过调节FOXM1转录来抑制衰老[3]。大量研究表明，CDK4/CDK6的过表达与肿瘤发生和疾病进展相关。 LEE011是一种新型的CDK4/CDK6抑制剂。在人脂肪肉瘤细胞系中，LEE011可通过阻滞G0-G1细胞周期，显著抑制细胞生长。在12/17种人神经母细胞瘤来源的细胞系中，LEE011处理后可显著减少细胞增殖。 在异种移植人脂肪肉瘤的小鼠模型中，LEE011持续口服治疗后可以抑制肿瘤生长或诱导肿瘤衰退，而对小鼠的体重没有产生不利影响。在异种移植神经母细胞瘤细胞的小鼠中，LEE011治疗可抑制肿瘤生长。
Information
Ribociclib (LEE011) Ribociclib (LEE011) is an orally available, and highly specific inhibitor of CDK4 and CDK6 with IC50 of 10 nM and 39 nM. Phase 3.
In vitro
LEE011, as dual CDK4/CDK6 inhibitor, significantly inhibits the growth of 12 of 17 neuroblastoma cell lines with mean IC50 of 307 nM. The growth inhibition of neuroblastoma cell lines is primarily cytostatic and is mediated by a G1 cell-cycle arrest and cellular senescence. [1]
In vivo
LEE011 (200 mg/kg daily, p.o.) significantly causes tumor growth delay in mice harboring the BE2C or 1643 xenografts with no weight loss or other signs of toxicity.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：10 μM
Incubation Time：~100 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ribociclib (LEE011)
生化机理
Ribociclib (LEE011) 是一种口服 CDK4 和 CDK6 高度特异性抑制剂，IC50 为 10 nM 和 39 nM。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶 6 抑制剂
名称和识别符
EC号
807-111-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(C)C(=O)C1=CC2=CN=C(N=C2N1C3CCCC3)NC4=NC=C(C=C4)N5CCNCC5
分子量
434.5
Reaxy-Rn
20117577
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20117577&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.2 |
|---|
关联靶点（人）
CDK4
Tclin
细胞周期蛋白依赖性激酶4(Cyclin-dependent kinase 4)
(5 活性数据)
CDK6
Tclin
细胞周期蛋白依赖性激酶 6(Cyclin-dependent kinase 6)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1211441-98-3，分子式为 C23H30N8O，分子量为 434.5 g/mol。
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