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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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RG-7112, MDM2 原癌基因抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
RG-7112 RG7112 (RO5045337) is an orally bioavailable and selective p53-MDM2 inhibitor with HTRF IC50 of 18 nM.
In vitro
RG7112 is a potent and selective member of the nutlin family of MDM2 antagonists currently in phase I clinical studies. RG7112 binds MDM2 with high affinity (KD of 10.7 nM), blocking its interactions with p53 in vitro. A crystal structure of the RG7112–MDM2 complex reveals that the small molecule binds in the p53 pocket of MDM2, mimicking the interactions of critical p53 amino acid residues. Treatment of cancer cells expressing wild-type p53 with RG7112 activates the p53 pathway, leading to cell-cycle arrest and apoptosis. RG7112 shows potent antitumor activity against a panel of solid tumor cell lines. However, its apoptotic activity varies widely with the best response observed in osteosarcoma cells with MDM2 gene amplification.
In vivo
RG7112 activates p53 pathway and induces apoptosis in tumor cells in vivo. Oral administration of RG7112 to human xenograft-bearing mice at nontoxic concentrations caused dose-dependent changes in proliferation/apoptosis biomarkers as well as tumor inhibition and regression. Notably, RG7112 is highly synergistic with androgen deprivation in LNCaP xenograft tumors.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
RO5045337 | ((4S,5R)-2-(4-tert-butyl-2-ethoxyphenyl)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dimethyl-4,5-dihydroimidazol-1-yl)(4-(3-(methylsulfonyl)propyl)piperazin-1-yl)methanone
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
RG-7112
生化机理
RG7112 (RO5045337) 是一种口服生物可用性和选择性 p53-MDM2 抑制剂，其 HTRF IC50 为 18 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
MDM2 原癌基因抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC1=C(C=CC(=C1)C(C)(C)C)C2=N[C@@]([C@@](N2C(=O)N3CCN(CC3)CCCS(=O)(=O)C)(C)C4=CC=C(C=C4)Cl)(C)C5=CC=C(C=C5)Cl
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
RG7112
分子量
727.78
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
MDM2
Tchem
E3 泛素蛋白连接酶 Mdm2(E3 ubiquitin-protein ligase Mdm2)
(4 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 939981-39-2，分子式为 C38H48Cl2N4O4S，分子量为 727.78 g/mol。
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