马来酸罗格列酮, 过氧化物酶体增殖激活受体伽马激动剂

CAS: 155141-29-0 货号: R407920 分子式: C18H19N3O3S.C4H4O4 分子量: 473.5 EC号: 642-163-6 PubChem CID: 5281055
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

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概述


Information

Rosiglitazone maleate (BRL 49653), a member of the thiazolidinedione class of antihyperglycaemic agents, is a high-affinity selective agonist of theperoxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ)with IC50 of 42 nM. Rosiglitazone maleate also modulat
In vitro

Rosiglitazone is an insulin-sensitising agent of the thiazolidinedione class of oral antihyperglycaemic drugs. Rosiglitazone exhibits insulin-sensitising activity 60- to 200-fold higher than that of troglitazone, englitazone, or piogliazone in rodent models of insulin ressitance. Rosiglitazone reduces hyperglycaemia by improving insulin sensitivity in adipose tissue, the liver and skeletal muscle tissue. Such insulin sensitisation may be partly attributable to the effects of Rosiglitazone on the expression of molecules involved in the insulin signalling cascade. In adipose tissue, Rosiglitazone-mediated PPARγ stimulation promotes adipocyte differentiation. Rosiglitazone may also promote the uptake of free fatty acids in adipose tissue, thus reducing systemic free fatty acid levels. The insulin sensitivity of the liver and peripheral tissues may be modulated indirectly by Rosiglitazone-mediated changes in levels of fatty acid or adipocyte-derived factors, such as adiponectin and TNFα. Rosiglitazone may also be involved in modulating the expression of adiponectin receptors in some tissues, which may be relevant to some aspects of insulin sensitisation.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
5-​[[4-​[2-​(methyl-​2-​pyridinylamino)​ethoxy]​phenyl]​methyl]​-2,​4-​thiazolidinedione,(2Z)​-​2-​butenedioate (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Rosiglitazone (BRL-49653) maleate
生化机理
马来酸罗格列酮(BRL 49653)是噻唑烷二酮类降血糖药的一种,是一种高亲和力的过氧化物酶体增殖激活受体-γ(PPAR-γ)选择性激动剂,IC50 为 42 nM。马来酸罗格列酮还能调节 TRP 通道并诱导自噬。马来酸罗格列酮可防止铁氧化。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
过氧化物酶体增殖激活受体伽马激动剂
名称和识别符
EC号
642-163-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
PubChem CID
分子量
473.5

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 29 mg/mL (199.77 mM); Water: 29 mg/mL (199.77 mM); Ethanol: 29 mg/mL
安全和危险性(GHS)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2209012 分析证书 R407920
溶液计算器