R406

CAS: 841290-81-1 货号: R407934 分子式: C28H29FN6O8S 分子量: 628.63 PubChem CID: 11984591
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述

R406是一种有效的Syk抑制剂,IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,作用于Flt3效果弱5倍。Phase 1。

Information

R406 R406 is a potent Syk inhibitor with IC50 of 41 nM in cell-free assays, strongly inhibits Syk but not Lyn, 5-fold less potent to Flt3. R406 induces apoptosis . Phase 1.
In vitro

R406 is a potent inhibitor of immunoglobulin E (IgE)- and IgG-mediated activation of Fc receptor signaling. R406 inhibits the anti-IgE-induced production and release of LTC4 and cytokines and chemokines, including TNFα, IL-8, and GM-CSF. R406 inhibits phosphorylation of Syk substrate linker for activation of T cells in mast cells and B-cell linker protein/SLP65 in B cells. R406 binds to the ATP binding pocket of Syk and inhibits its kinase activity as an ATP-competitive inhibitor with Ki of 30 nM. R406 blocks Syk-dependent FcR-mediated activation of monocytes/macrophages and neutrophils and Bcr-mediated activation of B lymphocytes. R406 significantly induces chronic lymphocytic leukemia (CLL) cell apoptosis in nurselike cells cocultures and blocks CCL3 and CCL4 secretion by CLL cells in response to B-cell antigen receptor (Bcr) triggering. R406 is a potent inhibitor of platelet signaling and functions initiated by FcγRIIA cross-linking by specific antibodies or by sera from HIT patients.

In vivo

R406 reduces cutaneous reverse passive Arthus reaction by approximately 86% at 5 mg/kg in prophylactic treated mice. R406 also shows efficacy in inhibiting paw inflammation in antibody-induced arthritis mouse models. R406 does not adversely affect macrophage or neutrophil function in innate immune responses and has minimal functional immunotoxicity notwithstanding its lymphocytopenic effect.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥97%

规格

英文别名
6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one benzenesulfonate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
R406
生化机理
R406 是一种强效的 Syk 抑制剂,在无细胞实验中的 IC50 值为 41 nM,它能强烈抑制 Syk,但不能抑制 Lyn,对 Flt3 的抑制作用要弱 5 倍。R406 可诱导细胞凋亡。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1(C(=O)NC2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)C.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O
PubChem CID
分子量
628.63

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本产品的 CAS 号为 841290-81-1,分子式为 C28H29FN6O8S,分子量为 628.63 g/mol。
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