RO-3306, 细胞周期蛋白依赖性激酶 1 抑制剂;细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂;细胞周期蛋白依赖性激酶 5 抑制剂

CAS: 872573-93-8 货号: R408011 分子式: C18H13N3OS2 分子量: 351.44
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

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Information

Ro-3306 RO-3306 is an ATP-competitive, and selective CDK1 inhibitor with K i of 20 nM, >15-fold selectivity against a diverse panel of human kinases. RO-3306 enhances p53-mediated Bax activation and mitochondrial apoptosis .
In vitro

RO-3306 inhibits CDK1/cyclin B1, CDK1/cyclin A, CDK2/cyclin E, and CDK4/cyclin D activity with Ki of 35 nM, 110 nM, 340 nM, and over 2000 nM, respectively. Treatment of HCT116, SW480, and HeLa cells with RO-3306 for 20 h leads to a complete block of the cell cycle in the G2/M phase. The proliferation of both HCT116 and SW480 is effectively blocked by RO-3306. RO-3306 appears to be more proapoptotic in cancer cells (HCT116 and SW480) than nontumorigenic cells (MCF 10A and MCF 12A). RO-3306 effectively arrests oocyte maturation at a concentration of 10 μM.

In vivo


Cell Data

cell lines:MM cell lines, patient MM cells, and PBMCs

Concentrations:20 μM

Incubation Time:72 h

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名
(Z)-5-(quinolin-6-ylmethylene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)thiazol-4(5H)-one
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ro-3306
生化机理
RO-3306 是一种 ATP 竞争性和选择性 CDK1 抑制剂,Ki为 20 nM,对多种人类激酶的选择性大于 15 倍。RO-3306 可增强 p53 介导的 Bax 激活和线粒体凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶 1 抑制剂;细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂;细胞周期蛋白依赖性激酶 5 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC2=C(C=CC(=C2)/C=C\3/C(=O)NC(=NCC4=CC=CS4)S3)N=C1
分子量
351.44
Reaxy-Rn
40639142
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=40639142&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
CDK1 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 1(Cyclin-dependent kinase 1) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
F2417494 分析证书 R408011
技术文档和文章
溶液计算器

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