![2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺, 组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂](https://www.aladdin-e.com/media/catalog/product/cache/207e23213cf636ccdef205098cf3c8a3/R/4/R408012.png)
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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺, 组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂， IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。
Information
Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) is a selectiveHDAC6inhibitor withIC50of 5 nM in a cell-free assay. It is >10-fold more selective for HDAC6 than HDAC1/2/3 (class I HDACs) with slight activity against HDAC8, minimal activity against HDAC4/5/7/9/11, Si
In vitro
ACY-1215 is a hydroxamic acid derivative. ACY-1215 is 12-, 10-, and 11-fold less active against HDAC1, HDAC2, and HDAC3 (class I HDACs), respectively. ACY-1215 has minimal activity (IC50 > 1μM) against HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1, and Sirtuin2, and has slight activity against HDAC8 (IC50 = 0.1μM). The IC50 values for ACY-1215 for T-cell toxicity is 2.5μM. ACY-1215 overcomes tumor cell growth and survival conferred by BMSCs and cytokines in the BM milieu. ACY-1215 in combination with bortezomib induces synergistic anti-MM activity. ACY-1215 induces potent acetylation of α-tubulin at very low doses and triggers acetylation of lysine on histone H3 and histone H4 only at higher doses, confirming its specific inhibitory effect on HDAC6 activity.
In vivo
ACY-1215 in combination with bortezomib triggered more significant anti-MM activity than either agent alone in suppressing tumor growth and prolonging survival in both plasmacytoma model and disseminated MM model without significant adverse effects. ACY-1215 is readily absorbed by tumor tissue. Moreover, the drug does not accumulate in tumor tissue, as evidenced by the parallel decline of acetylated α-tubulin in blood cells and tumor tissue by 24 hours after dose.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~8 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
Rocilinostat | 5-Pyrimidinecarboxamide, 2-(diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ricolinostat (ACY-1215)
生化机理
Ricolinostat（ACY-1215，Rocilinostat）是一种选择性 HDAC6 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 5 nM。它对 HDAC6 的选择性比 HDAC1/2/3（一类 HDAC）高 10 倍以上，对 HDAC8 有轻微活性，对 HDAC4/5/7/9/11、Sirtuin1 和 Sirtuin2 的活性极低。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进细胞凋亡。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2)C3=NC=C(C=N3)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO
分子量
433.5
Reaxy-Rn
21704568
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=21704568&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.4 |
|---|
关联靶点（人）
HDAC6
Tclin
组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6)
(23 活性数据)
HDAC1
Tclin
组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1)
(17 活性数据)
HDAC2
Tclin
组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2)
(14 活性数据)
HDAC10
Tclin
组蛋白去乙酰化酶10(Histone deacetylase 10)
(2 活性数据)
HDAC8
Tclin
组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8)
(9 活性数据)
HDAC3
Tclin
组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3)
(7 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 38 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (195.64 mM); Ethanol: 38 mg/mL (195.64 mM); Water: 10 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (51.48 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2402186 |
分析证书 | R408012 |
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1316214-52-4，分子式为 C24H27N5O3，分子量为 433.5 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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