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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 5 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Rotundine (L-tetrahydropalmatine, L-THP) is a selective dopamine D1 receptor antagonist with IC50 of 166 nM.
In vitro
Rotundine displays a higher affinity to dopamine D1 than D2 receptor with Ki of 124 nM and 388 nM, respectively, while the IC50 values are 166 nM (D1) and 1.47 μM (D2), respectively. Rotundine exhibits a weak inhibitory activity against dopamine D3 with IC50 of 3.25 μM. Rotundine also potently inhibits 5-HT1A with IC50 of 374 nM and Ki of 340 nM. In addition to the antagonism of postsynaptic dopamine receptors, inhibition of presynaptic autoreceptors by Rotundine leads to increased dopamine release, which is probably attributed to lower affinity of Rotundine for D2 receptors. Along with dopamine receptors, Rotundine can interact with a number of other receptor types, including α-1 adrenergic receptors, at which it functions as an antagonist, and γ-aminobutyric acid receptors, at which it facilitates γ-aminobutyric acid binding through positive allosteric effects.
In vivo
Rotundine treatment does not affect the locomotor activity at the doses of 6.25 mg/kg, 12.5 mg/kg, or 18.75 mg/kg, but significantly antagonizes the hyperactivity induced by oxycodone (5 mg/kg). Oral administration of Rotundine (10-25 mg/kg) significantly increases hot-plate latency of mice, indicating that Rotundine exerts remarkable analgesic activity, which is associated with β-endorphin neurons in the arcute nucleus and supraspinal D2 receptor. Administration of Rotundine (1-10 mg/kg) dose-dependently increases, while 20 mg/kg decreases the rate of cocaine self-administration under fixed-ratio (FR) reinforcement, due to a postsynaptic, rather than presynaptic, DA receptor blockade mechanism. In contrast to the effects on cocaine\'s actions, only the 10 mg/kg dose of Rotundine but not 1 mg/kg or 3 mg/kg produces inhibitory effect on sucrose self-administration and locomotion. LD50: Mice 1160mg/kg (i.g.)
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
6H-Dibenzo[a,g]quinolizine, 5,8,13,13a-tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-, (13aS)-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Rotundine
生化机理
罗通丁（L-四氢巴马汀，L-THP）是一种选择性多巴胺 D1 受体拮抗剂，IC50 为 166 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
EC号
811-160-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=C(C2=C(C[C@H]3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC
PubChem CID
分子量
355.43
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
F3
Tclin
组织因子(Tissue factor)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 34 mg/mL (196.97 mM); Ethanol: 1 mg/mL (5.79 mM); DMSO: Insoluble;
比旋光度
-283° (C=1,EtOH)
熔点
142 °C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H302: 吞食有害
预防措施声明
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
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常见问题
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