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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Ranolazine, 钠通道蛋白Ⅳ型α亚基阻断剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
Information
Ranolazine Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003) is a calcium uptake inhibitor via the sodium/calcium channel , used to treat chronic angina.
In vitro
Ranolazine\xa0is found to bind more tightly to the inactivated state than the resting state of the\xa0sodium\xa0channel underlying I(NaL), with apparent dissociation constants K(dr)=7.47 mM and K(di)=1.71 mM, respectively.\xa0Ranolazine\xa0at 5 mM and 10 mM reversibly shortens the duration of TCs and abolishes the after\xa0contraction. Ranolazine inhibits the\xa0late\xa0component of\xa0INa\xa0and attenuates prolongation of action potential duration when\xa0late\xa0INa\xa0is increased, both in the absence and presence of IK-blocking drugs. Ranolazine\xa0(10 mM) reduces by 89% the 13.6-fold increase in variability of APD caused by 10 nM ATX-II.
In vivo
Ranolazine\xa0significantly and reversibly shortens the action potential duration (APD) of\xa0myocytes\xa0stimulated at either 0.5 or 0.25 Hz in a concentration-dependent manner in left ventricular myocytes of dogs. Ranolazine (10 mM)\xa0significantly increases glucose\xa0oxidation\xa01.5-fold to 3-fold under conditions in which the contribution of\xa0glucose\xa0to overall ATP production is low (low Ca, high FA, with insulin), high (high Ca, low Fa, with pacing), or intermediate in working heart of rats. Ranolazine\xa0(10 mM) similarly increases\xa0glucose\xa0oxidation in normoxic\xa0Langendorff\xa0hearts\xa0(high Ca, low FA; 15 mL/min) of rats. Ranolazine\xa0significantly improves functional outcome in\xa0reperfused\xa0ischemic\xa0working\xa0hearts, which is associated with significant increases in\xa0glucose\xa0oxidation.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
雷诺嗪
英文别名
CVT 303, RS 43285-003 | N-(2,6-dimethylphenyl)-4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]-1-piperazineacetamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ranolazine
生化机理
雷诺拉嗪（CVT 303，RS 43285-003）是一种通过钠/钙通道的钙吸收抑制剂，用于治疗慢性心绞痛。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
封闭剂
作用机制
钠通道蛋白Ⅳ型α亚基阻断剂
名称和识别符
EC号
620-450-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O
PubChem CID
分子量
427.54
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
SCN5A
Tclin
钠通道蛋白 5 型亚基 α(Sodium channel protein type 5 subunit alpha)
(3 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H301: 吞咽会中毒
H302: 吞食有害
H336: 可能引起嗜睡或头晕
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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