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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Rebastinib (DCC-2036), 酪氨酸蛋白激酶 ABL 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Rebastinib (DCC-2036) is a conformational control Bcr-Abl inhibitor forAbl1(WT)and Abl1(T315I) withIC50of 0.8 nM and 4 nM, also inhibits SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3, and Tie-2, and low activity to seen towards c-Kit. Phase 1.
In vitro
DCC-2036 shows the potent inhibitory activities against purified native Abl1 in unphosphorylated (u-Abl1native) and phosphorylated (p-Abl1native) forms, unphosphorylated and phosphorylated gatekeeper mutant Abl1T315I, and the activation loop mutant Abl1H396P in a non-ATP-competitive manner with IC50 of 0.8 nM, 2 nM, 1.4 nM, 5 nM, and 4 nM, respectively. Moreover, DCC-2036 also inhibits the Src family kinases Src, LYN, FGR, and HCK, and the receptor TKs KDR, FLT3, and TIE2 with IC50 of 34 nM, 29 nM, 38 nM, 40 nM, 4 nM, 2 nM and 6 nM, respectively. DCC-2036 shows the anti-proliferative activities against Ba/F3 cells expressing native or mutant Bcr-Abl1 with IC50 ranging from 2 nM to 150 nM. In addition, DCC-2036 also inhibits proliferation of the Ph+ cell line K562 (IC50 5.5 nM), and induces apoptosis in both Bcr-Abl1-expressing Ba/F3 and K562 cells potently. A recent study shows that DCC-2036 shows the selectivity for growth inhibition of Bcr-Abl-positive cells by its marked inhibition of CML cell lines compared to non-CML leukemia lines.
In vivo
In a mouse allograft model bearing Ba/F3-Bcr-Abl1T315I leukemia cells, DCC-2036 treatment by oral gavage at 100 mg/kg once daily effectively inhibits Bcr-Abl1 signaling and significantly prolongs mouse survival.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
瑞巴替尼 (DCC-2036)
英文别名
1-(3-tert-butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(2-fluoro-4-(2-(methylcarbamoyl)pyridin-4-yloxy)phenyl)urea
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Rebastinib (DCC-2036)
生化机理
雷巴替尼（DCC-2036）是一种构象控制 Bcr-Abl 抑制剂，对 Abl1（WT）和 Abl1（T315I）的 IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，还能抑制 SRC、LYN、FGR、HCK、KDR、FLT3 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性较低。第 1 阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶 ABL 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)(C)C1=NN(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=CC(=NC=C3)C(=O)NC)F)C4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5
分子量
553.59
Reaxy-Rn
15642205
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=15642205&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.9 |
|---|
关联靶点（人）
CDK17
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 17(Cyclin-dependent kinase 17)
(1 活性数据)
YES1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 是(Tyrosine-protein kinase Yes)
(2 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
ABL1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1)
(1 活性数据)
TESK2
Tchem
双特异性睾丸特异性蛋白激酶2(Dual specificity testis-specific protein kinase 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 51 mg/mL (215.9 mM); DMSO: 19 mg/mL (80.43 mM); Ethanol: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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