计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 3 篇同行评审文献引用。
概述
Riluzole用于治疗肌萎缩性侧索硬化症。
Information
Riluzole (PK 26124, RP-54274) is a glutamate release inhibitor with neuroprotective, anticonvulsant, anxiolytic and anesthetic qualities.
In vitro
Riluzole inhibits the release of glutamic acid from cultured neurons, and from brain slices. These effects may be partly due to inactivation of voltage-dependent sodium channels on glutamatergic nerve terminals, as well as activation of a G-protein-dependent signal transduction process. Electrophysiologic experiments performed on isolated excitatory amino acid receptors expressed in the Xenopus oocyte have revealed that Riluzole inhibits currents evoked by N-methyl-D-aspartate (NMDA) (IC50 = 18 μM) and kainic acid (IC50 = 167 μM). Riluzole has been shown to stabilize inactivated sodium channels in frog sciatic nerve, in rat cerebellar granule cells, and on recombinant rat sodium channels expressed in Xenopus oocytes (Ki = 0.2 μM). Riluzole also blocks some of the postsynaptic effects of glutamic acid by noncompetitive blockade of NMDA receptors. Tiluzole protects cultured neurons from anoxic damage, from the toxic effects of glutamic-acid-uptake inhibitors, and from the toxic factor in the CSF of patients with amyotrophic lateral sclerosis.
In vivo
Riluzole can easily cross the blood-brain barrier. Riluzole has neuroprotective, anticonvulsant, and sedative properties in vivo. In a rodent model of transient global cerebral ischemia, a complete suppression of the ischemia-evoked surge in glutamic acid release has been observed by Riluzole treatment (8 mg/kg i.p.).
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
RP-54274 | 6-(trifluoromethoxy)-2-benzothiazolamine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Riluzole (PK 26124)
生化机理
利鲁唑（PK 26124，RP-54274）是一种谷氨酸释放抑制剂，具有神经保护、抗惊厥、抗焦虑和麻醉作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
封闭剂
作用机制
钠通道α亚基阻断剂
名称和识别符
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.6 |
|---|
关联靶点（人）
CYP1A2
Tchem
细胞色素 P450 1A2(Cytochrome P450 1A2)
(2 活性数据)
SCN2A
Tclin
钠通道蛋白 2 型亚基 α(Sodium channel protein type 2 subunit alpha)
(1 活性数据)
TRPC5
Tchem
短瞬时受体电位通道5(Short transient receptor potential channel 5)
(1 活性数据)
KCNN4
Tchem
中电导钙激活钾通道蛋白4(Intermediate conductance calcium-activated potassium channel protein 4)
(1 活性数据)
KCND3
Tclin
钾电压门控通道亚家族 D 成员 3(Potassium voltage-gated channel subfamily D member 3)
(1 活性数据)
KCNN1
Tchem
小电导钙激活钾通道蛋白1(Small conductance calcium-activated potassium channel protein 1)
(1 活性数据)
KCNN3
Tchem
小电导钙激活钾通道蛋白3(Small conductance calcium-activated potassium channel protein 3)
(1 活性数据)
KCNN2
Tchem
小电导钙激活钾通道蛋白2(Small conductance calcium-activated potassium channel protein 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 21 mg/mL (72.46 mM); DMSO: 1 mg/mL (3.45 mM); Ethanol: Insoluble;
熔点
118 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
WGK Germany
3
RTECS
DL2830000
Merck Index
8223
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 C2315499 |
分析证书 | R408717 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1744-22-5，分子式为 C8H5F3N2OS，分子量为 234.2 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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