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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Rabusertib (LY2603618), 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Chk1 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Y2603618是一种选择性Chk1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Phase 2。A selective Chk1 inhibitor.
Information
Rabusertib (LY2603618, IC-83) is a highly selectiveChk1inhibitor with potential anti-tumor activity in a cell-free assay. IC50=7 nM, showing approximately 100-fold more potent against Chk1 than against any of the other protein kinases evaluated. Rabuserti
In vitro
Chk1 is an ATP-dependent serine-threonine kinase and a key component in the DNA replication-monitoring checkpoint system activated by double-stranded breaks (DSBs). Chk1 contributes to all currently defined cell cycle checkpoints, including G1/S, intra-S-phase, G2/M, and the mitotic spindle checkpoint. By inhibiting the activity of chk1, LY2603618 prevents the repair of DNA caused by DNA-damaging agents, thus potentiating the antitumor efficacies of various chemotherapeutic agents. However, preclinical data involving LY2603618 has not been published until now. Inhibition of Chk1 is predicted to enhance the effects of antimetabolites, such as gemcitabine. LY2603618 treatment impairs DNA synthesis, increases DNA damage (via mitotic defects), induces apoptosis, and has synergistic activity with pemetrexed, especially in p53 mutant tumor cells.
In vivo
In xenograft models, LY2603618 delays tumor growth when given in combination with pemetrexed.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：5 or 10 μM
Incubation Time：24 h
Powder Purity:≥97%
规格
别名
拉布塞提布 (LY2603618)
英文别名
IC-83 | (S)-1-(5-bromo-4-methyl-2-(morpholin-2-ylmethoxy)phenyl)-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Rabusertib (LY2603618)
生化机理
Rabusertib（LY2603618，IC-83）是一种高选择性 Chk1 抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性。IC50=7 nM，对 Chk1 的抑制作用比对其他任何受评估蛋白激酶的抑制作用强约 100 倍。Rabusertib (LY2603618) 可诱导癌细胞的细胞周期停滞、DNA 损伤反应和自噬。Rabusertib（LY2603618）可诱导急性髓细胞性白血病细胞系发生依赖于bak的细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Chk1 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=C(C=C1Br)NC(=O)NC2=NC=C(N=C2)C)OC[C@@H]3CNCCO3
分子量
436.3
Reaxy-Rn
39808750
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=39808750&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.4 |
|---|
关联靶点（人）
CHEK1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Chk1(Serine/threonine-protein kinase Chk1)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 48 mg/mL (197.28 mM); Ethanol: 48 mg/mL (197.28 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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