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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
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储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
P276-00是一种新型的CDK1，CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Phase 2/3。
Information
Riviciclib hydrochloride (P276-00) is a novelCDK1,CDK4andCDK9inhibitor withIC50of 79 nM, 63 nM and 20 nM, respectively. Riviciclib hydrochloride (P276-00) induces apoptosis. Phase 2/3.
In vitro
P276-00 shows 40-fold selectivity toward Cdk4-D1, compared with Cdk2-E. It shows potent antiproliferative effects against various human cancer cell lines, including HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24 with an IC50 ranging from 300 to 800 nmol/L, and is found to be highly selective for cancer cells as compared with normal fibroblast cells. P276-00 can down-regulate cyclin D1 and Cdk4 in an ATP- competitive manner and decrease Cdk4-specific pRb Ser780 phosphorylation. P276-00 also induces apoptosis by actving cellular caspase-3 activity and DNA ladder formation.
In vivo
P276-00, administered i.p. at 50 mg/kg daily for 20 treatments can significantly induce growth inhibition of murine colon cancer (CA-51). However, in murine lung carcinoma model (Lewis lung), an increased dose of 60 mg/kg (30 mg/kg twice daily) administered every alternate day i.p. for 7 treatments shows significant inhibition in the growth. And it also inhibit the growth of human colon carcinoma HCT-116 xenograft and human non-small cell lung carcinoma H-460 xenograft. Efficacy Studies show its maximum tolerated dose is 78 mg/kg/d.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~5.0 μM
Incubation Time：48 h
Powder Purity:≥99%
规格
别名
盐酸瑞伐他汀(P276-00)
英文别名
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methyl-3-pyrrolidinyl]-, hydrochloride (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Riviciclib hydrochloride (P276-00)
生化机理
Riviclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型 CDK1、CDK4 和 CDK9 抑制剂，IC50 分别为 79 nM、63 nM 和 20 nM。Riviclib hydrochloride (P276-00) 可诱导细胞凋亡。2/3 期
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CC[C@H]([C@@H]1CO)C2=C(C=C(C3=C2OC(=CC3=O)C4=CC=CC=C4Cl)O)O.Cl
分子量
438.3
Reaxy-Rn
20419154
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20419154&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CDK9
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶9(Cyclin-dependent kinase 9)
(1 活性数据)
CDKL5
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶类 5(Cyclin-dependent kinase-like 5)
(1 活性数据)
DDX42
Tchem
ATP依赖性RNA解旋酶DDX42(ATP-dependent RNA helicase DDX42)
(1 活性数据)
PLK1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 PLK1(Serine/threonine-protein kinase PLK1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 63 mg/mL (199.8 mM); Ethanol: 10 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (31.71 mM); DMSO: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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本产品的 CAS 号为 920113-03-7，分子式为 C21H21Cl2NO5，分子量为 438.3 g/mol。
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